2-硫代甲基--取代1,4-二氢吡啶,其制造方法和含有这些化合物的药物组合物<%=id%>

亚多·; 托法尼蒂; 瑟吉奥·托格尼拉. 国. 际申请：..
国. 际. 公. 布：.. 进入国家日期：..
专利代理机构：.. 中国国际贸易促进委员会专利代理部. 代.. 理.. 人：. 唐跃
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. 摘要　.
. 叙述了式I化合物,式中R1是烷氧基羰基、乙酰基、苯甲酰基、氰基、硝基或氨基羰基;R2是取代的或未取代的芳基或杂芳基;R3是烷氧基羰ф是硫代残基如烷硫基、环烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、氨基烷硫基.式I化合物用作人体的降高血压剂、抗溃疡剂、抗血栓形成剂、抗局部缺血剂.
. 主权项　.
.式1化合物及盐、对映体和／或非对映异构体及式1化合物的混合物式中： R1是选自下列基团组成的一组基团；乙酰基、苯甲酰基、氰基、硝基、式－CO2R游离的或酯化了的羧基、式－CONR6R7的酰氨基； R2是未取代的苯环或被一个或多个C1－C6的烷基、C1－C6 的烷氧基、卤代－C1－C4的烷氧基、卤代－C1－C6的烷基、卤素、硝基、氰基、C1－C6的烷氧基羰基、C1－C6 的烷硫基、C1－C6的烷基亚磺酰基取代的苯环；五氟苯基； α－萘基或β－萘基；五元或六元杂环：α－苯并[2，3－6] －1，4－二∴烷－α－基；α－苯并fuyo xany； R3是式CO2R5的基； φ在下列基团组成的组中选择： a）游离硫羟基或被C2－C12脂肪酸酯化了的硫羟基； b）式－S－C（＝NR8）NR9R10（＋）Y（－）的硫脲∴盐，式中Y（－）是可供药用的阴离子，R8、R9、R10可相同亦可不同，是氢或C1－C4的烷基； c）硫醚残基－S（O）n－R4，式中n是0，1或2，而R4选自下列基团组成的组： a’）未取代的C1－C5的烷基、C3－C5的链烯基或 C3－C5的炔基； b’）C3－C7的环脂族残基； c’）未取代的芳基或被一个或多个取代基取代的芳基，取代基选自下列基团组成的组：卤素、羟基、硝基、氰基、乙酰基、C1－C6的烷基、卤代－C1－C6的烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、羧基、C1－C4的烷氧基羰基、对（咪唑－1－基）、C1－C3的烷氧基、C1－C3的烷硫基和C1－C12的酰氨基； d’）未被取代的饱和的或不饱和的杂环环、被一个或多个取代基取代的饱和的或不饱和的杂环环，取代基选自下列基团组成的组：卤素、C1－C6的烷基、C1－C6 的烷氧基卤代－C1－C6的烷基、烷基、单烷基氨基二烷基氨基、氰基、羧基、C1－C4的烷氧基羰基、－CONR6R7、芳氧基烷基和芳基； e’）单或多取代C2－C12的烷基链、被一个或多个氧或硫原子隔开的单或多取代C2－C12烷基链，其中取代基选自下列基团组成的组：羟基、硫基、氰基、卤素、氨基、单烷基氨基，二烷基氨基、C1－C4烷氧基、 C1－C4烷硫基、C1－C4酰氧基、C1－C4酰单烷基氨基、二烷基氨基、C1－C4烷氧基、C1－ C4烷硫基、C1－C4酰氧基、C1－C4酰硫基、 CO2H、C1－C4烷氧基羰基；CONR6R7、C3－ C7环脂族残基、芳基残基或饱和的或不饱和的杂环残基，所说的残基具有如上定义； f’）个（oa2 ）n一A（ 0a2 ）p－－s的人一0，：氧化了的烷基链，式中A可以是硕式或反式环氧乙烷环和掩蔽的或未掩蔽的毅基部分，而日是氢01一0么伪烷基氰基、娄基、0，一01的烷氧基毅基00H螂马基氨基、单烷基氨基、。3一。7的环脂族残基、芳基或饱和的或不饱和的杂环残基，所说残基具有上页定义的含意； g’）下式的基：式中P可以是氢、C1－C8的烷基和式－（CH2）P1 －W的基；NP1、P2是伯氨基、仲氨基或叔氨基、酰氨残基或亚氨残基，其中P1和P2可相同亦可不同，可以是氢、C1－C6的烷基、－（CH2）P1－W或 C1－C6的酰基，P1和P2同与它们相连的氮原子可以一起形成环酰胺或－N X残基，P同P2和P1 相连的氮原子可以一起形成吡咯烷或哌啶环； W选自下列基团组成的组：氢、甲基、饱和的或不饱和的杂环环、 C3－C7的环烷环、未取代的苯环或被一个或多个取代基取代的的烷氧基和CH2－NP4P5的组；X可以是（CH2）P1、O、 N－P3 ； P3是氢、甲基、C1－C3的酰基、二苯基甲烷或双（4－氟苯基）甲烷；P4和P5可相同亦可不同，可以是氢、 C1－C4的烷基或者P4和P5可以同与它们相连的氮原子一起形成－N基 X基，其中X如上面定义： R5是氢、铵阳离子或碱金属阳离子、未取代的C1－C6的烷基链或被羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或者C1－C6的烷氧基取代的C1－C6的烷基链；C3－C6的链烯基；未取代的或取代的芳基或C1－C4的芳烷基；每一个R6和R7可相同亦可不同，可以是氢、C1－C6的烷基、苄基或芳基： n1是从1至6的整数；m是从1至3的整数： P是0或从1至6的整数，P1是0或从1至3的整数；但需当φ是式－S（O）n－R4硫醚取代基和R4是C1－C5的烷基时，n不是0。
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