用于治疗心血管疾病的1,4二氢吡啶衍生物的制备方法<%=id%>

代理机构：.. 中国专利代理有限公司. 代.. 理.. 人：. 李雒英
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. 摘要　.
. 本发明是新型的1,4二氢吡啶衍生物类,具有钙拮抗剂的作用,可用于治疗心血管疾病.更具体地说,本发明包括一些首选化合物,它们除对钙具有拮抗作用外还具有增强心肌收缩力作用而无常见的不利心肌收缩力的副作用.因此,这些首选化合物还具有增强心肌活力的有益作用.
. 主权项　.
.一种制备式Ⅰ或式Ⅱ的化合物或其可药用盐的方法：其中R为：（1）氢；（2）含一至四个碳原子的短链烷基，可任意被化学式为NR7R8的一个氨基取代，其中R7和R8各自为氢或含一至四个碳原子的短链烷基，或者它们连接在一起形成一个具有N及四个或五个CH 基团的五员或六员环；以及（3）芳烷基，其中（a）芳基为苯基，可任意被下列基团所取代：一个或多个囟素、硝基、氨基、一烷氨基或二烷氨基（总计其中的烷基含一至六个碳原子）、氰基、含一至四个碳原子的短链烷氧基、含一至四个碳原子的短链烷基、含一至四个碳原子的短链硫烷基，以及（b）烷基为含一至四个碳原子的烯烃基； R2和R3是相同的或不同的，它们为氢、含一至四个碳原子的短链烷基、氰基、硝基、 CO2R4，其中R4为氢或含一至四个碳原子的短链烷基，可任意被氨基、一烷氨基或二烷氨基所取代（总计其中的烷基含一至六个碳原子）； R1、R5和R6是相同或不同的，它们为：（1）含一至四个碳原子的短链烷基，可任意以下基团取代：a）具有化学式为NR7R8的氨基，其中R7和R8各自为氢或短链烷基，或者R7和R8连接在一起形成一个五员或六员环；或b）OR9，其中R9为H或含一至四个碳原子的短链烷基，或c）CO2R4，其中R4如上所述；（2）含四至七个碳原子的环烷基；（3）可任意被下列各基团取代的苯基：一个或多个含一至四个碳原子的烷基、囟素、硝基、氨基、一烷氨基或二烷氨基（总计其中烷基含一至六个碳原子）、氰基、含一至四个碳原子的短链烷氧基、含一至四个碳原子的短链硫烷基；（4）芳烷基，其中芳基为可任意被下列基团取代的苯基：一个或多个含一至四个碳原子的烷基、囟素，硝基、氨基、一烷胺基或二烷氨基（总计其中烷基含一至六个碳原子）、氰基含一至四个碳原子的短链烷氧基、含一至四个碳原子的硫烷基，（5）杂芳基；而R2和R5也可能连接在一起形成一个五员环或六员环，环中的一员为 n为包括0至2在内的一个数字； m．为包括1至6在内的一个数字；而当n为0时，R1不得为短链烷基或环烷基。制备方法包括使下列化合物在有机溶剂中进行反应，其中R1、R2、R4、R5和R6如上所述；并通过任意选用下述方法使产物进一步发生反应，这些方法有：（1）氧化Ⅰo和 Ⅱo中的硫。（2）烷化氮以及（3 ）如R3不是CO2R4时，则使CO2R4基团起反应以获得如上所述的R3。
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