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专利 代理 机构：.. 中国专利代理有限公司. 代.. 理.. 人：. 罗希才
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. 摘要 .
. 米尔贝霉素D,A3和A4的衍生物以及相应的仲丁基化合物的衍生物,在13-位有一个卤原子,在5-位,它们有一个氧(酮)原子,肟基或取代的肟基.它们可以从已知的化合物,通过把卤化反应,酮基化反应和肟化作用适当组合进行制备.
. 主权项 .
. 结构式（Ｉ）的化合物 ＊＊＊（Ｉ） 〔其中： Ｒ ↑［１］代表甲基，乙基，异丙基或仲丁基； Ｘ代表卤原子；和 Ｙ代表氧原子或式＝Ｎ－ＯＲ↑［２］的基团，其中 Ｒ↑［２］代表氢原子，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｃ↓［７］－Ｃ↓［９］芳烷基，至少有一个取代基的Ｃ↓ ［７］－Ｃ↓［９］芳烷基（取代基选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，卤素和硝基这一组取代基）或式－ＣＨ↓［２］ＣＯＯＲ↑［３］的基团，其中Ｒ↑［３］代表氢原子或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；〕 或者它的盐或酯的制备方法，包括： （ａ）结构式（Ⅱａ）的化合物的卤化： ＊＊＊（ＩＩａ） （其中：Ｒ↑［１］的规定同上，Ｚ代表氧原子或羟基和氢原子），用卤化剂的卤原子取代１３－位上的羟基； （ｂ）当在步骤（ａ）前后Ｚ代表羟基和氢原子时，则用氧化剂氧化本化合物，使所说的羧基和氢原子转变成氧原子。 （ｃ）Ｚ代表氧原子的化合物与式Ｒ↑［２］Ｏ－ＮＨ↓［２］的化合物或它的盐，或Ｒ↑［２］代表氢原子，与其酯任意反应，生成结构式（Ｉ）的化合物，式中Ｙ代表式为＝ＮＯＲ↑［２］的基团；和 （ｄ）当Ｒ↑［２］代表氢原子时，任意使产物成盐或成酯。
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