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    降血糖药物-噻唑烷二酮类的制备方法<%=id%>

    噻吩基一、3,4-二氢(2H)-6-苯并吡喃基-和6-二氢苯并噻喃基-噻唑烷-2,4-二酮类和药学上可以接受的它们的盐,它们在治疗高血糖动物中的应用方法以及含有它们的药物配方.

    [权项] 制备下式具有降低血糖作用的噻唑烷二酮化合物  ***  (Ⅲ)  ***  (Ⅱ)  或它们药学上可以接受的阳离子盐的方法,其中n为零、1或2;  X为O、S、*或*=O;  R为H、CH↓〔3〕或C↓〔2〕H↓〔5〕;  R↓〔1〕可为H、(C↓〔5〕~〔7〕)环烷基、甲基取代的(C↓〔6〕~C↓〔8〕)环烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、萘基、对一联苯基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢吡喃基、C↓〔6〕H↓〔4〕W↓〔2〕或alk-W↓〔1〕,并且alk为(C↓〔1〕~C↓〔6〕)亚烷基、亚乙基或异-亚丙基;W↓〔1〕为H、OH、(C↓〔1〕~C↓〔4〕)烷氧基、(C↓〔1〕~C↓〔4〕)硫代烷基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、萘基、(C↓〔5〕~C↓〔7〕)环烷基或C↓〔6〕H↓〔4〕W↓〔2〕,W↓〔2〕为H、OH、F、Cl、Br、(C↓〔1〕~C↓〔4〕)烷基、(C↓〔1〕~C↓〔4〕)烷氧基或(C↓〔1〕~C↓〔4〕)硫代烷基;R↓〔2〕为H或CH↓〔3〕;R↓〔3〕为H、(C↓〔1〕~C↓〔6〕)烷基、C↓〔6〕H↓〔4〕W↓〔2〕或苄基;R↓〔4〕为H;  R↓〔1〕和R↓〔2〕可一起共同形成(C↓〔4〕~C↓〔6〕)亚烷基,并且R↓〔3〕和R↓〔4〕各自为氢;  R↓〔3〕和R↓〔4〕可一起共同形成(C↓〔4〕~C↓〔6〕)亚烷基,并且R↓〔1〕和R↓〔2〕各自为氢;  R↓〔2〕和R↓〔3〕可一起共同形成(C↓〔3〕~C↓〔4〕)亚烷基,并且R↓〔1〕和R↓〔4〕各自为氢;  该方法的特征在于,使等摩尔的下式化合物(Ⅳ)和(Ⅵ),  ***  (Ⅳ)and  ***  (Ⅵ)其中n、RR↓〔1〕~R↓〔4〕和X的定义同上,  在弱碱存在下,最好在醋酸钠存在下,在100~250℃进行反应,得到上述式(Ⅲ)化合物;并且当希望得到式(Ⅱ)化合物时,可在惰性反应溶剂和还原碳-碳双键已知的还原剂存在下,将式(Ⅲ)化合物进行还原,最好是在贵金属催化剂存在下用氢进行还原。
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