四唑衍生物和其代谢相关的疾病的治疗方法<%=id%>

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主分类号: 　.. .C07D403/04(2006.01)I.. 范畴分类: 　.. ...

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分类号: 　.. .C07D403/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I..

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优先权: 　.. .2003.10.31 US 60/516,238..

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申请（专利权）人: 　.. .艾尼纳制药公司;默克大药厂..

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地址: 　.. .美国加利福尼亚州..

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发明（设计）人: 　.. .格雷默·森普尔;托马斯·施拉德尔;菲利普·J·斯金纳;史蒂文·L·科莱蒂;陶菲克·加尔巴维;贾森·E·因布里格里奥;金杰俈;梁瑞;苏巴雷哈·拉加万;达比·施密特;詹姆斯·R·塔塔..

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国际申请: 　.. .2004-10-29 PCT/US2004/035927..

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国际公布: 　.. .2005-05-19 WO2005/044816 英..

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进入国家日期: 　.. .2006.04.12..

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专利代理机构: 　.. .北京律盟知识产权代理有限责任公司..

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代理人: 　.. .王允方;刘国伟..

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分案申请号: 　.. ... 国省代码: 　.. .美国;US..

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颁证日: 　.. ... 光盘号: 　.. .D0647-1..

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摘要: 　..

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本发明涉及某些式(I)四唑衍生物和其医药上可接受的盐，其表现出有用的药理学特性，例如，可作为RUP25受体的激动剂。本发明还提供含有本发明化合物的医药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗代谢相关疾病的方法，所述代谢相关疾病包括血脂异常、动脉硬化症、冠心病、胰岛素抵抗、2型糖尿病、X综合症和诸如此类病症。此外，本发明还提供了本发明化合物与其它活性剂的组合使用，所述其它活性剂可为例如那些属于α-葡萄糖苷酶抑制剂类的活性剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍、HMG-CoA 还原酶抑制剂、角鲨烯合成抑制剂、贝特类(fibrate)、LDL分解代谢增强剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、胰岛素分泌增强剂和其类似物。　..

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主权项: 　..

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权利要求书 1.一种式(I)化合物：其中： X为NH或O； R1选自由H、卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5环烷基、C1-4 卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、C1-4 卤代烷基亚磺酰基和C1-4卤代烷基磺酰基组成的群组； R2选自由H、卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5环烷基、C1-4 卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、C1-4 卤代烷基亚磺酰基和C1-4卤代烷基磺酰基组成的群组；或R2不存在；当R2存在时为单键，或当R2不存在时为双键；并且环A为5、6或7元碳环或5、6或7元杂环，其视情况可经1到4个取代基取代，所述取代基选自由卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5环烷基、 C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、 C1-4卤代烷基亚磺酰基和C1-4卤代烷基磺酰基组成的群组；或其医药上可接受的盐、溶剂化物或水合物。 ..

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