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    用于治疗或预防疼痛的杂芳基-四氢哌啶基化合物<%=id%>

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    主分类号:  .. .C07D401/04(2006.01)I.. 范畴分类:  .. ...

    ..

    分类号:  .. .C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I..

    ..

    优先权:  .. .2003.7.24 US 60/489,516..

    ..

    申请(专利权)人:  .. .欧洲凯尔蒂克公司..

    ..

    地址:  .. .卢森堡卢森堡市..

    ..

    发明(设计)人:  .. .孙 群;凯特·文..

    ..

    国际申请:  .. .2004-07-23 PCT/US2004/023914..

    ..

    国际公布:  .. .2005-02-03 WO2005/009988 英..

    ..

    进入国家日期:  .. .2006.03.24..

    ..

    专利代理机构:  .. .北京市柳沈律师事务所..

    ..

    代理人:  .. .巫肖南;封新琴..

    ..

    分案申请号:  .. ... 国省代码:  .. .卢森堡;LU..

    ..

    颁证日:  .. ... 光盘号:  .. .D0644-1..

    ..

    摘要:  ..

    ..

    本发明公开了式(I)的化合物或其可药用盐(“四氢哌啶基化合物”),其中 Ar1、Ar2、X、R3和m如说明书中所公开;含有有效量四氢哌啶基化合物的组合物;以及治疗或预防动物疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾性病症、帕金森病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆缺失、限制性脑功能、亨廷顿舞蹈病、肌萎缩性脊髓侧索硬化、痴呆、视网膜病、肌肉痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法,所述方法包括向需要该治疗的动物给药有效量的四氢哌啶基化合物。  ..

    ..

    主权项:  ..

    ..

    权利要求书 1.下式的化合物或其可药用盐:其中 Ar1为 Ar2为或 X为O、S、N-CN、N-OH或N-OR10; R1为-H、-卤素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(卤素)3、 -CH(卤素)2或-CH2(卤素); 每个R2独立地为: (a)-卤素、-OH、-NH2、-CN或NO2; (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、 -(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、 -(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R5基团所取代;或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-员)杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R6基团所取代; 每个R3独立地为: (a)-卤素、-CN、-OH、-NO2或-NH2; (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、 -(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、 -(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R5基团所取代;或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-员)杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R6基团所取代; 每个R5独立地为-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-卤素、 -N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、 -OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每个R6独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8) 环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、 -NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、 -S(O)R7或-S(O)2R7; 每个R7独立地为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8) 环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2 或CH2(卤素); 每个R8为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、 -OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、 -C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; R10为-(C1-C4)烷基; 每个R11独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8) 环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、 -CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、 -COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每个卤素独立地为-F、-Cl、-Br或-I; m为0或1; o为0~4的整数; p为0~2的整数; q为0~6的整数; s为0~4的整数;和 r为0~5的整数。 ..



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