用于制备取代的4-苯基-4-氰基环己酸的化合物和方法<%=id%>

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专利代理机构：.. 中国专利代理(香港)有限公司. 代.. 理.. 人：. 王景朝
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. 摘要　.
.本发明涉及式II化合物的制备方法，该方法包括在一种与水可混溶的溶剂中，将下式(A)的一种酮与摩尔过量的氯乙腈、一种无机碱，以及催化量的氯化苄基三乙基铵反应。
. 主权项　.
.权利要求书 1.制备式(II)化合物的方法式中R1是-(CR4R5)rR6而烷基部分可以是未被取代的或被1个或多个卤素取代的； r是0至6； R4和R5是各自独立地选自氢或C1-2烷基的基团； R6是C3-6环烷基，该环烷基可以是未被取代或被1-3个甲基或1 个乙基所取代； X是YR2； X2是O Y是O或S(O)m’； m′是0、1或2； R2是独立地选自未被取代的或被1个或多个卤素原子取代的 -CH3或-CH2-CH3；和 R3是CN；该方法包括： (a)在一种与水可混溶的溶剂中，将下式(A)的一种酮与摩尔过量的氯乙腈、一种无机碱，以及催化量的氯化苄基三乙基铵反应；式中R1、R3、X2和X的定义如式(II)中所述；其中式(A)化合物由以下方法制备： (b)通过将下式(B)的β-酮酯与二甲基亚砜的溶液加热至约150℃ 而使式(B)的β-酮酯脱羧式中R1、R3、X2和X的定义如在式(II)中所述；其中式(B)的β-酮酯由以下方法制备： (c)在约75℃用约2当量的一种强碱将式(C)的庚二酸酯环化式中R1、R3、X2和X的定义如式(II)中所述；其中式(C)的化合物由以下的方法制备： (d)在催化量的Triton-B的存在下使下式(D)的腈与3-4倍摩尔过量的丙烯酸烷基酯反应式中R1、R3、X2和X的定义如式(II)中所述；其中式(D)化合物的制备方法如下： (e)将下式(E)的化合物与约50％摩尔过量的碱金属氰化物反应式中R1、X2和X的定义如式(II)中所述；其中式(E)化合物由以下方法制备； (f)将下式(F)的一种醇化合物与过量的盐酸反应式中R1、X2和X的定义如式(II)中所述；其中式(F)化合物由以下方法制备： (g)应用无机还原试剂使式(G)的一种醛还原式中R1、X2和X的定义如式(II)中所述。.
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