7-氮杂吲哚类化合物以及其用作治疗剂的应用<%=id%>

国. 际申请：. 2004-04-23 PCT/EP2004/004339
国. 际. 公. 布：. 2004-11-04 WO2004/094416 德进入国家日期：. 2005.12.14
专利代理机构：.. 中国专利代理(香港)有限公司. 代.. 理.. 人：. 温宏艳李连涛
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. 摘要　.
.本发明涉及式(I)的被取代的7-氮杂吲哚类化合物、其制备方法、包含所说化合物的药物制剂以及是磷酸二酯酶4抑制剂的所说的化合物用作治疗可以通过用本发明化合物抑制磷酸二酯酶4活性，尤其是免疫活性细胞(例如巨噬细胞和淋巴细胞)中的磷酸二酯酶4活性而受到影响的疾病的活性成分的药学应用。
. 主权项　.
.1.通式1的化合物或式1化合物的盐，其中 A可以是氮或N-氧化物基团， B可以是碳、氮或N-氧化物基团， R1 (i)代表直链或支链-C1-10-烷基，其任选地被-OH、-SH、-NH2、 -NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、 -N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、 -O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、 -SO2C1-6-烷基，SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5- 烷基、被具有3-14个环成员的饱和或单-或多不饱和的单-、二-或三环碳环或/和具有5-15个环成员和1-6个杂原子的饱和或单-或多不饱和的单-、二-或三环杂环所单-或多取代，所说的杂原子优选地是N、O和S，其中所说的C6-14-芳基以及碳环和杂环取代基又可以任选地被- C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、 -CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、 -SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、 -COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，并且其中所说的碳环和杂环取代基上的烷基又可以任选地被 -OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次，或者 (ii)代表直链或支链的单-或多不饱和的-C2-10-链烯基，其可任选地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14- 芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、 -F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、 -S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6- 烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5 -烷基、-O(CO)C1-5-烷基、被具有3-14个环成员的饱和或单- 或多不饱和的单-、二-或三环碳环或/和具有5-15个环成员和 1-6个杂原子的饱和或单-或多不饱和的单-、二-或三环杂环所单-或多取代，所说的杂原子优选地是N、O和S，其中所说的C6-14-芳基以及碳环和杂环取代基又可以任选地被- C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、 -CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、 -SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、- COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，并且其中所说的碳环和杂环取代基上的烷基又可以任选地被 -OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次， R2是氢或-C1-3-烷基， R3和R4可以相同或不同，并且是氢、-C1-6-烷基、-OH、-SH、-NH2、 -NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-6-烷基、 COOH、-COO-C1-6-烷基、-O(CO)-C1-5-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O- C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-苯基或-吡啶基，其中所说的苯基或吡啶基取代基又可以任选地被-C1-3-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、 -N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3- 烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3- 烷基取代一次或多次，并且其中所说的烷基取代基又可以任选地被 -OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、 COOC1-3-烷基、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次。.
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