含酸-稳定化胰岛素的药物制备物包<%=id%>

B·斯逖恩斯伽德;A·K·皮特森. 国. 际申请：. 2004-03-11 PCT/DK2004/000158
国. 际. 公. 布：. 2004-09-23 WO2004/080480 英进入国家日期：. 2005.11.10
专利代理机构：.. 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所. 代.. 理.. 人：. 刘晓东
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. 摘要　.
.公开了新颖的R-态胰岛素六聚物HisB10-Zn2+位点配体，它们能够延长胰岛素制备物的作用。
. 主权项　.
.1.药物制备物，其中包含 (1)酸-稳定化胰岛素 (2)锌离子 (3)下列通式(I)的锌-结合性配体 CGr-Lnk-Frg1-Frg2-X(I) 其中： CGr是可逆地与胰岛素六聚物的HisB10-Zn2+位点结合的化学基团； Lnk是连接基团，其选自 ·价键； ·下式化学基团GB：-B1-B2-C(O)-、-B1-B2-SO2-、-B1-B2-CH2- 或-B1-B2-NH-，其中 B1是价键、-O-、-S-或-NR6B-， B2是价键、C1-C18-亚烷基、C2-C18-亚烯基、C2-C18-亚炔基、亚芳基、亚杂芳基、-C1-C18烷基-芳基-、-C2-C18烯基-芳基、-C2-C18- 炔基-芳基-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烯基 -C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-O-C1-C18-烷基-C(＝O)-、 -C(＝O)-C1-C18-烷基-S-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烷基 -NR6-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-芳基-C(＝O)-、-C(＝O)-杂芳基 -C(＝O)-，其中该亚烷基、亚烯基和亚炔基部分可选地被-CN、-CF3、 -OCF3、-OR6B或-NR6BR7B取代，该亚芳基和亚杂芳基部分可选地被卤素、-C(O)OR6B、-C(O)H、-OCOR6B、-SO2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、 -OR6B、-NR6BR7B、C1-C18-烷基或C1-C18-烷酰基取代； R6B和R7B独立地是H、C1-C4-烷基； Frg1是由0至5个中性α-或β-氨基酸组成的片段； Frg2是包含1至20个独立选自氨基或胍基的带正电基团的片段； X是-OH、-NH2或二氨基，或者其与药学上可接受的酸或碱的盐，或者任意旋光异构体或旋光异构体混合物，包括外消旋混合物，或者任意互变型。.
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