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日本东京都
发 明 (设计)人： 佐藤史卫;田名见亨;田中英雄;小野直哉;八木慎;平野仁美
国 际 申 请： CT/JP00/06161 2000.9.8
国 际 公 布： WO01/19789 日 2001.3.22
进入国家日期： 2002.05.10
专利 代理 机构： 中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人： 曹雯;杨丽琴
摘要
右式所示的前列腺素衍生物，其药学上可接受的盐或其水合物：[式中，X表示CH2、O或S(O)q1所示基团，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、式O(CH2)t1或S(O)q2(CH2)t1所示基团，Z表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基，R1表示氢原子、C1－10烷基或C3－10环烷基，R2表示C1－10烷基、C2－10链烯基、C2－10炔基、C3－10环烷基、C1－5烷基C3－10环烷基、C3－10环烷基烷基C1－5烷基、羟基C1－5烷基、卤代C1－5烷基、C1－5烷氧基C1－5烷基、C2－4烷氧基羰基C1－5烷基、羧基C1－5烷基、氰基C1－5烷基、式－NR7R8所示基团取代的C1－5烷基、酰基、式－(CH2)t2CH(NH2)COOR9所示基团等，R3表示氢原子、C1－10烷基等。]本发明的新的前列腺素衍生物，具有优秀的血管平滑肌增殖抑制作用，作为PTCA后的再狭窄等疾病的预防或治疗剂是有用的。
主权项
权利要求书 1.式(I)所示的前列腺素衍生物，其药学上可接受的盐或其水合物：式中，X表示CH2、O或S(O)q1式中，q1表示0～2的整数，所示基团， Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、式O(CH2)t1或S(O)q2(CH2)t1，式中，q2表示0～2的整数，t1表示1～3的整数， Z表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基， R1表示氢原子、C1-10烷基或C3-10环烷基， R2表示C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C1-5烷基C3-10环烷基、C3-10环烷基烷基C1-5烷基、羟基C1-5烷基、卤代C1-5 烷基、C1-5烷氧基C1-5烷基、C24烷氧基羰基C1-5烷基、羧基C1-5烷基、氰基C1-5烷基、式-NR7R8(式中，R7和R8可相同或不同，表示氢原子或C1-5烷基，或与相邻的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代基或硫代吗啉代基)所示基团取代的C1-5烷基、酰基、式-(CH2)t2CH(NH2)COOR9(式中，R9表示氢原子或C1-5烷基、t2表示1或2)所示基团或下式所示基团式中，R4和R5可相同或不同，表示氢原子、羟基、卤原子、C1-10烷 2 基、C1-10烷氧基、C2-10链烯基、C2-10炔基、羟基C1-5烷基、卤代C1-5 烷基、C1-5烷氧基C1-5烷基、C2-4烷氧基羰基、羧基、酰基、硝基、氨基或C1-5烷基单或二取代的氨基，r表示0～3的整数， R3表示氢原子、C1-10烷基、C3-10环烷基、C1-5烷基C 3-10环烷基、 C3-10环烷基C1-5烷基、C2-10链烯基或C2-10炔基， m表示0～3的整数，n表示1～3的整数，p表示0～5的整数， q表示0～2的整数。 3
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