杀真菌的杂环芳族酰胺和它们的组合物、使用方法和制备<%=id%>

;A01N43/72A01N43/02
颁证日：
优先权： 1999.8.20 US 60/149,977;1999.8.23 US 60/150,248;2000.7.20 US 09/620,662
申请(专利权)人：道农业科学公司
地址：美国印第安纳
发明 (设计)人： M·J·利克斯;W·H·丹特三世;R·B·罗杰斯;姚成林 ·S·纳德;J·L·米塞尔;G·M·费茨帕特里克;K·G·米尔 ·M·尼亚兹;I·M·莫里森;M·J·亨利;J·L·亚当斯基布茨;R·P·加朱斯基
国际申请： CT/US00/21523 2000.8.4
国际公布： WO01/14339 英 2001.3.1
进入国家日期： 2002.02.10
专利代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人：李华英
摘要
　根据式(I)的杂环芳族酰胺(HAA)，其中X₁－X₄、M、Z和A是如本文所定义的。本发明还涵盖它们的水合物、盐和配合物。这些化合物可用作杀真菌剂。
主权项
　权利要求书 1、式I的杂环芳族酰胺：其中： a) 代表5-或6-元杂环芳族环，其中 (i)每个X1-X4独立地是O、S、NR’、N、CR”或一条键； (ii)X1-X4至多有一个是O、S或NR’； (iii)X1-X4至多有一个是一条键； (iv)若任意X1-X4之一是S、O或NR’，则相邻的X1-X4之一必须代表一条键；和 (v)X1-X4至少有一个必须是O、S、NR’或N；其中 R’是H、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、羟基、酰氧基、 C1-C6烷氧基甲基、CHF2、环丙基或C1-C4烷氧基；R”独立地是H、卤素、氰基、羟基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、环丙基、C1-C3 烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、芳基、C1-C3NHC(O) 烷基、NHC(O)H、C1-C3卤代烷硫基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、 C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基或硝基，其中相邻的R”取代基可以构成一个环或者相邻的R’与R”取代基可以构成一个环； b)Z是O、S或NORZ，其中RZ是H或C1-C3烷基；和 c)A代表 (i)C1-C14烷基、C2-C14烯基或C2-C14炔基，所有它们都可以是支链或直链的、未取代的或者被卤素、羟基、硝基、芳酰基、芳氧基、C1-C8酰氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、芳基、杂芳基、杂芳硫基、 2 杂芳氧基、C1-C6酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基取代， (ii)C3-C14环烷基，含有0-3个杂原子和0-2个不饱和度，可以是未取代的或者被卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、氰基、硝基、芳酰基、芳氧基、杂芳氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C8酰氧基、芳基、杂芳基、 C1-C6酰基、芳氧羰基、杂芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或酰氨基取代，该酰氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基取代， (iii)C6-C14二或三环系统，含有0-3个杂原子和0-2个不饱和度，可以是未取代的或者被卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、氰基、硝基、芳酰基、芳氧基、杂芳氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C8酰氧基、芳基、杂芳基、C1-C6酰基、芳氧羰基、杂芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或酰氨基取代，该酰氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基取代， (iv)芳基或杂芳基，它可以是未取代的或者被硝基、C1-C6烷基、 C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基、杂芳基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳氧羰基、杂芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或酰氨基取代，该酰氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6 OC(O)烷基、OC(O)芳基、C3-C6 OC(O)环烷基、 C1-C6 NHC(O)烷基、C3-C6 NHC(O)环烷基、NHC(O)芳基、NHC(O) 杂芳基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基磺酰基、C3-C6环烷基亚磺酰基、芳氧基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、芳硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、C(O)RY、C(NORX)RY取代，其中任何含有烷基或环烷基的取代基都可以被一个或多个卤素取代，其中任何含有芳基或杂芳基的取代基也都可以是未取代的或者被卤素、氰基、硝基、芳酰基、芳氧基、芳基、杂芳基、C1-C6酰基、 C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基或酰氨基取代，该酰氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基取 3 代，其中RY和RX独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基，和 (v) 其中*＝连接点其中 Q1、Q2是O或S； W是O、CH2、CHR6或一条键； R1是C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、芳基或杂芳基； R2是H、C1-C3烷基、C2-C5烯基或C2-C5炔基； R3是H、R1、OR1、OC(O)R1、OC(O)OR1或OC(O)NR1R6； R4和R5独立地是H、C1-C6烷基或C2-C6烯基，其条件是R4加R5 的碳数之和是六或以下，进一步的条件是R4和R5可以连接成为一个C3-C6环； R6和R7独立地是H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基或C2-C5 炔基，其条件是R6和R7至少有一个是H；其条件是若是其中R”是H或OCH3，则 R1不是异丁酰基、甲基巴豆酰基、异戊酰基或2-甲基丁酰基； d)M代表 H、Si(t-Bu)Me2、Si(Ph)Me2、SiEt3、SiMe3、C(Z)R8、SO2R9，其中R8是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、烷氧基烯基、卤代烯基、烷氧基炔基、卤代炔基、取代与未取代的芳基烷基、取代与未取代的芳基烯基、取代与未取代的芳基炔基、取代与未取代的芳基、取代与未取代的杂芳基、 C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6 4 卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6硫代烷氧基、取代与未取代的芳基烷氧基、取代与未取代的芳基烯氧基、取代与未取代的芳基炔氧基、取代与未取代的芳氧基、取代与未取代的杂芳氧基、氨基，该氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基取代， R9是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基。 5

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