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分 类 号:
A61K9/30;A61K31/662
颁 证 日:
优 先 权:
1999.12.9 SE 9904507-2
申请(专利权)人:
阿斯特拉曾尼卡有限公司
地 址:
瑞典南泰利耶
发 明 (设计)人:
K·阿敏;T·埃勒布林 ·古佐
国 际 申 请:
CT/SE00/02427 2000.12.4
国 际 公 布:
WO01/41743 英 2001.6.14
进入国家日期:
2002.06.07
专利 代理 机构:
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人:
关立新;罗才希
摘要
对一种或多种GABAB受体具有亲和性的式(I)的新化合物,其中不包括i)(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸的外消旋体;ii)S-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸;iii)R-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸;iv)(3-氨基-2-羟基丙基)二氟甲基次膦酸;及v)(3-氨基-2-氧代丙基)甲基次膦酸,其药用盐、溶剂化物和立体异构体,及其制备方法,含有所述治疗活性化合物的药物组合物,以及所述活性化合物在治疗中的用途。
主权项
权利要求书
1.式I的化合物及其药用盐、溶剂化物和立体异构体,
其中
R1表示氢原子,羟基,低级烷基,低级烷氧基或卤素;
R2表示羟基,巯基,卤素或氧代基团;
R3表示氢原子或低级烷基(任选地被羟基、巯基、低级烷氧基、
芳基或低级硫代烷氧基取代);
R4表示氢原子、低级烷基(任选地被芳基取代)或芳基;
R5表示甲基,氟甲基,二氟甲基或三氟甲基;
不包括:
i)(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸的外消旋体,
ii)(S)-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸,
iii)(R)-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸,
iv)(3-氨基-2-羟基丙基)二氟甲基次膦酸,及
v)(3-氨基-2-氧代丙基)甲基次膦酸。
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