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取代的酰基异羟肟酸和降低TNF-α水平的方法<%=id%> |
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7D209/46;C07D209/48;C07D209/56;C07D401/00
颁 证 日:
优 先 权:
1999.12.21 US 09/468,529
申请(专利权)人:
美商细基因公司
地 址:
美国新泽西州
发 明 (设计)人:
鸿瓦·曼;乔治·穆勒;雪艾·Y·黄
国 际 申 请:
CT/US00/34455 2000.12.19
国 际 公 布:
WO01/45702 英 2001.6.28
进入国家日期:
2002.06.21
专利 代理 机构:
上海专利商标事务所
代 理 人:
徐迅
摘要
酰亚胺基和酰胺基取代的酰基异羟肟酸可减少哺乳动物的TNFα水平及抑制磷酸二脂酶。一个典型的实施例为(3-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)丙酰基氨基)丙酸酯。
主权项
权利要求书
1.一种酰基异羟肟酸衍生物,其特征在于,选自下组:
(a)具下式的化合物:
其中
标示*的碳原子构成手性中心,
R4为氢或-(C=O)-R12;
R1及R12的每一个,相互独立,皆为1至6个碳原子的烷基、苯基、苄基、吡
啶基甲基、吡啶基、咪唑基、咪唑基甲基、或CHR*(CH2) R*R0
其中R*及R0,相互独立,皆为氢、1至6个碳原子的烷基、苯基、苄基、吡
啶基甲基、吡啶基、咪唑基或咪唑基甲基,且n=0、1、2;
R5为C=O、CH2、CH2-CO-、或SO2;
R6及R7,相互独立,皆为硝基、氰基、三氟甲基、乙酯基、甲酯基、丙酯基、
乙酰基、氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、1至6个碳原子的烷基、
1至6个碳原子的烷氧基、3至8个碳原子的环烷氧基、卤素、多至18个碳原子
的二环烷氧基、多至18个碳原子的三环烷氧基、1-茚满基氧基、2-茚满基氧
基、C4-C8-环亚烷基甲基、或C3-C10-亚烷基甲基;
每一个R8、R9、R10、及R11,相互独立,为
(i)氢、硝基、氰基、三氟甲基、乙酯基、甲酯基、丙酯基、乙酰基、氨基
甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰氨基、1至
10个碳原子的烷基、1至10个碳原子的烷氧基、卤素、或
(ii)R8、R9、R10、及R11的一个为包含低级烷基的酰氨基,且其余的R8、R9、
R10、及R11为氢,或
(iii)氢,若R8及R9一起形成苯并、喹啉、喹喔啉、苯并咪唑、苯并二恶茂、
2-羟基苯并咪唑、亚甲二氧基、二烷氧基、或二烷基、或
2
(iv)氢,若R10及R11一起形成苯并、喹啉、喹喔啉、苯并咪唑、苯并二恶茂、
2-羟基苯并咪唑、亚甲二氧基、二烷氧基、或二烷基、或
(v)氢,若R9及R10一起形成苯并;且
(b)该化合物的酸加成盐类,其含可被质子化的氮原子。
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