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分 类 号:
C07D207/12;C07D211/46;A61K31/40;A61K31/44;A61P7/02;A61P9/10
颁 证 日:
优 先 权:
1999.10.28 JP 307192/1999
申请(专利权)人:
三共株式会社
地 址:
日本东京都
发 明 (设计)人:
藤本光一;浅井史敏;松桥速生
国 际 申 请:
CT/JP00/07469 2000.10.25
国 际 公 布:
WO01/30756 日 2001.5.3
进入国家日期:
2002.06.25
专利 代理 机构:
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人:
刘元金;孟凡宏
摘要
通式(I)所示的苯甲脒衍生物或其药理上可接受的盐对活化凝血第X因子具有优异的抑制作用,可用作与血凝固有关的疾病的治疗剂和预防剂。通式(I)中R1是氢、卤素、烷基或羟基;R2是氢、卤素或烷基;R3是氢、任选取代的烷基、芳烷基、任选取代的链烷酰基,或任选取代的烷基磺酰基;R4和R5相同或不同,各自独立地是氢、卤素、任选取代的烷基、烷氧基、羧基、烷氧羰基,或任选取代的氨基甲酰基;R6是取代的吡咯烷基或取代的哌啶基。
主权项
权利要求书
1.通式(I)所示的苯甲脒衍生物或其药理上可接受的盐:
式中:
R1代表氢原子、卤原子、C1-C6烷基或羟基;
R2代表氢原子、卤原子或C1-C6烷基;
R3代表氢原子;C1-C6烷基;被羟基、羧基或(C1-C6烷氧基)
羰基取代的C1-C6烷基;通式(II)所示的基团
式中R7代表C1-C6烷基,m和n相同或不同,代表1~6的整数;C7
-C15芳烷基;C1-C6链烷酰基;羟基C2-C6链烷酰基;C1-C6烷基
磺酰基;或被(C1-C6烷氧基)羰基或羧基取代的C1-C6烷基磺酰基;
R4和R5相同或不同,代表氢原子、卤原子、C1-C6烷基、卤代C1
-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基、(C1-C6烷氧基)羰基、氨基甲酰
基、(C1-C6烷基)氨基甲酰基或二(C1-C6烷基)氨基甲酰基;以
及
R6代表1-亚氨代乙酰基吡咯烷-3-基或1-亚氨代乙酰基哌啶
-4-基。
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