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P37/02
颁 证 日:
优 先 权:
1999.10.27 US 60/198,253;2000.6.21 US 60/213,104
申请(专利权)人:
赛特凯恩蒂克公司
地 址:
美国加利福尼亚
发 明 (设计)人:
杰弗里·T·芬纳;古斯塔夫·贝格内斯
国 际 申 请:
CT/US00/29585 2000.10.26
国 际 公 布:
WO01/30768 英 2001.5.3
进入国家日期:
2002.06.25
专利 代理 机构:
永新专利商标代理有限公司
代 理 人:
过晓东
摘要
本发明涉及以下式1a、1b、1c和1d的喹唑啉酮类化合物。它们可用于治疗与K 驱动蛋白活性有关的细胞增殖性疾病。
主权项
权利要求书
1、一种治疗细胞增殖性疾病的方法,其包括给药选自于以下组中的
化合物::
其中:
R1选自于氢、烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、取代烷基、
取代芳基、取代烷基芳基、取代杂芳基、以及取代烷基杂芳基;
R2和R2′独立地选自于氢、烷基、氧杂烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、
烷基杂芳基、取代烷基、取代芳基、取代烷基芳基、取代杂芳基、
以及取代烷基杂芳基;或者R2和R2′一起形成3-7元环;
R3选自于氢、烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、取代烷基、
取代芳基、取代烷基芳基、取代杂芳基、取代烷基杂芳基、氧杂烷
基、氧杂烷基芳基、取代氧杂烷基芳基、R15O-和R15-NH-;
R3′选自于氢、烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、取代烷基、
取代芳基、取代烷基芳基、取代杂芳基、取代烷基杂芳基、和R15-
NH-;
2
R3″选自于烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、取代烷基、取
代芳基、取代烷基芳基、取代杂芳基、和取代烷基杂芳基;
R4选自于氢、烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、取代烷基、
取代芳基、取代烷基芳基、取代杂芳基、取代烷基杂芳基、和R16-
亚烷基;
R5、R6、R7和R8独立地选自于氢、烷基、烷氧基、卤素、氟代烷基、硝
基、二烷基氨基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、氨磺酰基烷基、氨
磺酰基芳基、烷硫基、羧基烷基、羧酰胺基、氨基羰基、芳基和杂
芳基;
R15选自于烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、取代烷基、取
代芳基、取代烷基芳基、取代杂芳基、和取代烷基杂芳基;
R16选自于烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、N-杂环基、以及取
代N-杂环基。
3
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