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具有抗肿瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺<%=id%> |
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分 类 号：
C07D405/12;A61K31/404;C07D409/12;A61P35/00
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.23 IT MI99A002693
申请(专利权)人：
诺威斯药物有限公司
地 址：
意大利米兰
发 明 (设计)人：
E·门塔 ·佩斯卡莉
国 际 申 请：
CT/EP00/13068 2000.12.21
国 际 公 布：
WO01/47916 英 2001.7.5
进入国家日期：
2002.06.20
专利 代理 机构：
北京市中咨律师事务所
代 理 人：
黄革生;隗永良
摘要
本发明公开了具有抗肿瘤活性、特别是抗实体瘤、更准确地说是抗结肠和肺肿瘤活性的式(I)的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，其中Y为氧或硫原子，X、R1、R2、R3、R4和R5如权利要求1定义。
主权项
权利要求书
1.式I的化合物，其异构体、对映体和其混合物，和其可药用盐：
其中：
-R1、R2和R5独立地为氢或C1-C6烷基；
-R3为氢、C1-C4烷基、芳烷基、取代或未取代的苯基；
-R4为氢、直链或支链的C1-C8烷基、C5-C6环烷基；芳烷基；杂芳
烷基；
-X为一个或多个基团，最多为四个，独立地选自氢；C1-C6烷基；
C1-C6卤代烷基；C1-C6羟基烷基；C1-C6-氨基烷基；C1-C6-烷氧基
-C1-C6-烷基；C1-C18-酰氧基-C1-C6-烷基；羟基；C1-C4烷氧基；C1-C3卤
代烷氧基；苯氧基；芳烷氧基；C1-C3酰氧基；氨基；C1-C3烷基氨基；
C1-C3-酰基氨基；C1-C3-烷基磺酰基氨基；芳酰基氨基；卤素；硝基；氰
基；三氟甲基；羧基；C1-C6烷氧基羰基；RaR (CH2)nC(＝O)-基团，其中，
Ra和Rb独立地为氢、C1-C3-烷基或Ra和Rb与和其相连的氮原子一起
形成吡咯烷环、哌啶子基环、哌嗪环或吗啉环并且n＝0或整数1-4；
RaRcN(CH2)nC(＝O)-基团，其中Ra和n如前定义和Rc为C1-C4-烷氧基
羰基；R1C(＝O)-基团，其中，R1如前定义；磺酰基；巯基；C1-C4-烷硫基；
C1-C4-烷基亚磺酰基；C1-C4-烷基磺酰基；氨基磺酰基；C1-C3-烷基氨基
磺酰基；基团-P(＝O)(OR1)(OR2)，R1和R2如前定义；基团(E)-或
(Z)-C(R1)＝C(R2)-C(＝O)R6，其中，R6为羟基、C1-C6-烷氧基、NRaRb或
2
式RaR (CH2)mNR1-的基团，m为整数2-4和R1、R2、Ra和Rb如前定
义；
-Y为氧或硫原子。
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