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;A61K31/343
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.22 US 60/171,540;2000.2.22 EP 00103665.6
申请(专利权)人：
沃尼尔·朗伯公司
地 址：
美国新泽西州
发 明 (设计)人：
D·C·霍维尔;R·A·卢斯维特
国 际 申 请：
CT/EP00/13349 2000.12.21
国 际 公 布：
WO01/46176 英 2001.6.28
进入国家日期：
2002.06.21
专利 代理 机构：
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
杜京英
摘要
式(I)化合物是特异性的速激肽受体拮抗剂，其中R，m，X，R1，R2，n，Y，R3，R4，R5和R6如说明书中所述。所述化合物可用作治疗与异常性新血管形成有关的病症如类风湿性关节炎、动脉粥样硬化和肿瘤细胞生长的药物。
主权项
权利要求书
1.式I的化合物或其药学可接受的盐，
其中：
●和▲表示所有的立体异构体；
R是 苯基，
吡啶基，
噻吩基，
呋喃基，
喹啉基
异喹啉基
萘基，
苯并呋喃基，
苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
苯并噻吩基或，
苯并咪唑基，它们每个是未取代的，或是被下面基团单-，二
或三取代的：
烷基，
羟基，
烷氧基，
卤素，
2
CF3或
OCF3；
m为1-3的整数；
X为NR8或NHCONH，其中R8为H或1-3个碳原子的烷基；
R1为(CH2)pY其中p为0到3且Y为OH，OCH3，F，CF3，CO2H，
N(CH3)2，NHCH3，NH2，COCF3，COCH3或NO2；
n为1到2的整数；
R2为萘基或吲哚基，其是未取代的或被以下基团N-取代的：羟基，
烷基，甲酰基，CH2OH，
CH2N(CH3)2，
或
Z为NR3或O，其中R3为H或C1-C4烷基；
R4和R5各自独立的为氢，或(CH2)pR7其中：
p为1到3的整数，且
R7为H，CH3，CN，OH，OCH3，CO2CH3，NH2，NHCH3，或N(CH3)2；
R6为苯基，
吡啶基，
噻吩基，
呋喃基，
吡咯基，
吡唑基，
咪唑基，
喹啉基，
异喹啉基，
萘基，
吲哚基，
苯并呋喃基，
3
苯并噻吩基，
苯并咪唑基，或
苯并噁唑基，其中前述各项每个是未取代的，或被下
面基团单-，二或三取代的：
烷基，
羟基，
烷氧基，
卤素，
CF3，
NO2，
N(CH3)2，
OCF3，
SONH2，
NH2，
CONH2，
CO2CH3或
CO2H，
或R6为：
1到3个碳的直链烷基，
3到8个碳的支链烷基，
5到8个碳的环烷基或
杂环烷基，每个可以被至多一或两个选自下面的取代基取代：
OH，
CO2H，
N(CH3)2，
NHCH3和
CH3；或
R5和R6，当通过一个键连接时，形成一个环。
4
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