|
|
|
|
|
|
|
|
> 颁 证 日：
优 先 权：
申请(专利权)人：
南开大学;中国科学院上海药物研究所
地 址：
300071天津市卫津路94号
发 明 (设计)人：
彭久合;程津培;朱兴族;季新泉
国 际 申 请：
国 际 公 布：
进入国家日期：
专利 代理 机构：
天津市学苑有限责任专利代理事务所
代 理 人：
赵尊生
摘要
本发明涉及含氮甾体化合物，具体地讲提供一种糖皮质激素类含氮甾体化合物及其制备方法，该含氮甾体化合物作为药物的用途能选择性抑制iNOS的表达和活性以及作为糖皮质激素类药物。本发明的结构通式为(I)的含氮甾体化合物：其中，R1，R2分别为氢或R1和R2为双键；R3为氢、甲基或氟；R4为氢或氟；R5和R6定义为：R5为β-羟基，则R6为氢；或R5和R6均为氢；或R5和R6为酮基；R7为氢、α-或β-甲基；R8为羟基、C1～C6直链酰氧基、芳香或杂环芳香基；R9定义为含氮取代基。
主权项
权利要求书
1、一种含氮甾体化合物，其特征在于它是结构式(I)的化合物：
其中，
R1，R2分别为氢或R1和R2为双键；R3为氢、甲基或氟；R4为氢或氟；
R5和R6定义为：R5为β-羟基，则R6为氢；或R5和R6均为氢；或R5和R6
为酮基；
R7为氢、α-或β-甲基；R8为羟基、C1～C6直链酰氧基、芳香或杂环芳香基；
R9定义为含氮取代基，即：
1)伯氨基及其盐，包括盐酸盐、溴氢酸盐、碘氢酸盐、硫酸盐、磷酸盐、
甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、草酸盐、三氟醋酸盐、富马酸盐、马来酸盐、甲烷磺
酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐；
2)C1～C12直链或支链烷(或磺)酰胺基、或具有卤素、芳香基、氨基取代基
的C1～C12直链或支链烷(或磺)酰胺基；单琥珀酰胺基、单富马酰胺基；芳香或杂
环芳香(或磺)酰胺基；
3)N-C1～C12直链或支链烷基脲基(或硫脲基)；N-取代芳基或杂芳基脲基
(或硫脲基)；N-苯甲酰基或叔丁氧羰基或苄氧羰基脲基(或硫脲基)；
4)N-苯甲酰基/叔丁氧羰基-N’-取代芳基或杂芳基胍基。
|
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |
