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07D277/32;C07D277/44;C07D215/14;C07D215/56;C07D307/52;C07D513/04;C07D263/56;C07D417/04;C07D417/06;C07D417/12;C07D417/14;C07D285/08;C07D498/06;C07D471/04;C07D237/28;C07D409/12;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/47;A61K31/341;A61
颁 证 日：
优 先 权：
1999.10.28 US 09/428,466;2000.10.26 JP 326713/2000
申请(专利权)人：
基本治疗公司;第一制药株式会社
地 址：
美国麻萨诸塞州
发 明 (设计)人：
R·莱格;W·J·沃特金斯;J·Z·张
国 际 申 请：
CT/JP00/07565 2000.10.27
国 际 公 布：
WO01/30757 日 2001.5.3
进入国家日期：
2002.06.26
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
刘元金;孟凡宏
摘要
一种含有下述通式(I)表示的化合物、其生理学上容许的盐、或它们的水合物作为有效成分的、具有使获得耐药性的微生物失去抗性的作用的、用于预防和/或治疗微生物感染症的药物；式中，R1和R2各自独立地表示氢原子、卤原子、羧基等；J1表示5元或6元的芳香族杂环；W1表示-CH＝CH-、-C≡C-、-CH2CH2-等；A1表示亚苯基、吡啶二基、呋喃二基等；G1表示氧原子、羰基、乙炔基等；p表示0～3的整数；G2表示亚苯基、呋喃二基、四氢呋喃二基等；G3表示-CH2-或单键；m和n表示0或1的整数；以及Q1表示酸性基团。
主权项
权利要求书
1.一种微生物感染症的预防和/或治疗方法，其中包括将预防和/或
治疗有效量的下述通式(I)表示的化合物、其生理学上容许的盐、或它
们的水合物投与包括人在内的哺乳类动物的步骤：
式中，R1和R2各自独立地表示氢原子、卤原子、羧基、烷氧羰基、
可以有取代基的氨基、可以有取代基的烷基、可以有取代基的芳基、或
可以有取代基的杂环基，或者表示R1和R2相互键合并与它们所取代的
J1的2个相邻的环构成原子一起所形成的5～7元饱和或不饱和的环；
R3表示氢原子、羟基、或烷氧基；
J1表示5元或6元的芳香族杂环；
W1表示从-CH＝CH-、-C≡C-、-CH2CH2-、-OCH2-、-
SCH2-、-OCH2O-、-CH2O-、-CH2-、-CO-、-CH2CH2CH2
-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-、-CONH-、-CH2SCH2
-、-CH＝CH-CONH-和-CH2OCH2-中选出的基团(上述基团的左
侧键合到J1的环构成原子上)或单键；
A1表示可以有取代基的亚苯基、可以有取代基的吡啶二基、可以有
取代基的呋喃二基、可以有取代基的噻吩二基、可以有取代基的苯并呋
喃二基、可以有取代基的苯并[b]噻吩二基、可以有取代基的苯并噁唑二
基、可以有取代基的苯并噻唑二基、可以有取代基的吡啶并[1，2-a]嘧啶
二基、可以有取代基的喹唑啉二基、可以有取代基的苯并三嗪二基、可
以有取代基的2H-苯并吡喃二基、可以有取代基的喹啉-4-酮-二基、
可以有取代基的吖喹啉-4-酮-二基、可以有取代基的喹啉二基、可
以有取代基的噻二唑并[3，2-a]嘧啶二基、或可以有取代基的噻唑并[3，2-a]
嘧啶二基；
G1表示氧原子、羰基、乙炔基、-CH＝N-、-N(R4)-CO-、-(CH2)
-N(R5)-CO-、-N(R6)-、-N(R7)-SO2-、-SO2-N(R8)-、-
CON(R9)-、-C(＝CHR10)-、-C(R11)＝C(R12)-、-NHCO-C(R13)(R14)
-、-CONH-C(R15)(R16)-、或者-CH2O(CH2)q-，式中，R4、R5、
R6、R7、R8和R9各自独立地表示氢原子、羟基、或者可以有取代基的
2
烷基；R10表示氰基、羧基、或者可以有取代基的烷氧羰基；R11和R12
各自独立地表示氢原子、卤原子、可以有取代基的烷基、或者可以有取
代基的芳基，或者表示R11和R12相互键合而形成的环；R13和R14各自
独立地表示氢原子或烷基、或者表示R13和R14相互键合而形成的亚烷
基；R15和R16各自独立地表示氢原子或烷基、或者表示R15和R16相互
键合而形成的亚烷基；q表示0～5的整数；
p表示0～3的整数；
G2表示可以有取代基的亚苯基、可以有取代基的呋喃二基、可以有
取代基的四氢呋喃二基、可以有取代基的吡啶二基、可以有取代基的噻
唑啉二基、可以有取代基的异噁唑啉二基、可以有取代基的1，3-二氧
戊环二基、可以有取代基的噻吩二基、可以有取代基的嘧啶二基、-
C(R17)＝C(R18)-[C(R19)＝C(R20)]y-(式中，R17、R18、R19和R20各自独
立地表示氢原子、卤原子、可以有取代基的烷基、或可以有取代基的芳
基，或者表示R17与R18相互键合而形成的环、和/或R19与R20相互键合
而形成的环，y表示0～3的整数)、或者-C(R21)(R22)-C(R23)(R24)-，
式中，R21、R22、R23和R24各自独立地表示氢原子、苯基、或碳原子数
1～6的烷基、或者表示R21与R22相互键合而形成的环和/或、R23与R24
相互键合而形成的环。或者表示R21与R23相互键合而形成的环；
G3表示-CH2-或单键；
m和n各自独立地表示0或1的整数；以及
Q1表示酸性基团。
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