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芳基和杂芳基取代的四氢异喹啉及其阻断去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺重摄取的用途<%=id%> |
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D217/04;A61K31/472;A61K31/4725;A61P25/00;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D413/04
颁 证 日：
优 先 权：
1999.11.3 US 60/163,269
申请(专利权)人：
阿尔巴尼分子研究公司
地 址：
美国纽约州
发 明 (设计)人：
J·P·贝克;M·A·库里
国 际 申 请：
CT/US00/30329 2000.11.3
国 际 公 布：
WO01/32625 英 2001.5.10
进入国家日期：
2002.07.01
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
姜建成
摘要
在此提供式(I)化合物，其中R1-R8如文中所述，R4为芳基或杂芳基。此类化合物特别用于治疗一种疾病，所述疾病由5-羟色胺、去甲肾上腺素或多巴胺的可利用性降低引起或取决于5-羟色胺、去甲肾上腺素或多巴胺的可利用性降低。
主权项
权利要求书
1.一种式(I)化合物或其氧化物、其药学上可接受的盐、其溶剂合
物或其药物前体：
其中：
标注*的碳原子为R或S构型；
RI为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环烷基或
C4-C7环烷基烷基，其中的每个基团任选由1到3个在每次出现时独
立选自以下的取代基所取代：C1-C3烷基、卤素、Ar、-CN、-OR9和-
NR9R10；
R2为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环烷基、
C4-C7环烷基烷基或C1-C6卤代烷基；
R3为H、卤素、-OR11、-S(O)nR12、-CN、-C(O)R12、-C(O)NR11R12、
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环烷基或C4-C7环烷
基烷基并且其中C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环烷
基和C4-C7环烷基烷基的每一个由1到3个在每次出现时独立选自以
下的取代基任选取代：C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR9、-NR9R10和苯
基，所述苯基由选自以下的取代基任选取代1-3次：卤素、氰基、C1-
C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基、-CN、-OR9或-NR9R10；
R4为苯基、萘基、茚基、吡啶基、嘧啶基、三嗪基、三唑基、呋
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喃基、吡喃基、吲唑基、苯并咪唑基、喹啉基、喹唑啉基、异喹啉基、
噻吩基、咪唑基、噻唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、异噻唑基、吲哚基、
吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、异噁唑基、
吡唑基、噁二唑基和噻二唑基，其中R4基团由1到4个R14取代基任
选取代；
R5、R6和R7每个独立为选自以下的基团：H、卤素、-OR11、-
NR11R12、-NR11C(O)R12、-NR11C(O)2R12、-NR11C(O)NR12R13、-S(O)nR12、
-CN、-C(O)R12、-C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔
基、C3-C6环烷基或C4-C7环烷基烷基，并且其中C1-C6烷基、C2-C6
链烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基的每一个由1
到3个在每次出现时独立选自以下的取代基任选取代：C1-C3烷基、卤
素、-CN、-OR9和-NR9R10和苯基，所述苯基由选自以下的取代基任选
取代1-3次：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基、
-CN、-OR9或-NR9R10；
或R5和R6可以一起为-O-C(R12)2-O-；
R8为H、卤素或OR11；
R9和R10每个独立选自以下基团：H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷
基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基，-C(O)R13、
苯基或苄基，其中苯基或苄基在每次出现时由独立选自以下的取代基
任选取代1-3次：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4
烷氧基；
或R9和R10与它们所连接的氮一起形成哌啶环、吡咯烷环、哌嗪
环、N-甲基哌嗪环、吗啉环或硫代吗啉环；
R11为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6
环烷基、C4-C7环烷基烷基、-C(O)R13、苯基或苄基，其中苯基或苄基
由以下基团任选取代1-3次：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷
基或C1-C4烷氧基；
R12为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6
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环烷基、C4-C7环烷基烷基、苯基或苄基，其中苯基或苄基由以下基团
任选取代1-3次：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4
烷氧基；
或R11和R12与它们所连接的氮一起形成哌啶环、吡咯烷环、哌嗪
环、N-甲基哌嗪环、吗啉环或硫代吗啉环，前提是R9和R10或R11和
R12仅有一对与它们所附作的氮一起形成哌啶环、吡咯烷环、哌嗪环、
N-甲基哌嗪环、吗啉环或硫代吗啉环；
R13为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基；
n为0、1或2；而
R14在每次出现时独立为选自以下的取代基：卤素、-NO2、-OR11、
-NR11R12、-NR11C(O)R12、-NR11C(O)2R12、-NR11C(O)NR12R13、-
S(O)nR12、-CN、-C(O)R12、-C(O)NR11R12、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、
C2-C6链炔基、C3-C6环烷基和C4-C7环烷基烷基，其中C1-C6烷基、C2-C6
链烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基由1到3个独
立选自以下的取代基任选取代：C1-C3烷基、卤素、Ar、-CN、-OR9
和-NR9R10。
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