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作为血管升压素拮抗剂的非肽、取代的苯并硫氮杂<%=id%> |
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4;A61P9/10
颁 证 日：
优 先 权：
1999.11.4 US 60/163,544
申请(专利权)人：
奥索-麦克尼尔药品公司
地 址：
美国新泽西州
发 明 (设计)人：
M·J·乌尔班斯基;R·H·K·陈
国 际 申 请：
CT/US00/30114 2000.11.2
国 际 公 布：
WO01/32639 英 2001.5.10
进入国家日期：
2002.06.28
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
杨九昌;刘冬
摘要
本发明涉及式(I)的非肽、取代的苯并二氮杂，其中A、X、Z、 、W、n、R1和R2如在说明书中描述，其用作治疗包括血管阻力增加和心机能不全的疾病的血管升压素受体拮抗剂。还公开了包含式(I)化合物的药用组合物和治疗以下疾病的方法，包括：如高血压、充血性心力衰竭、心机能不全、冠状血管痉挛、心脏局部缺血、肝硬变、肾血管痉挛、肾衰竭、脑水肿和局部缺血、中风、血栓形成或水潴留。
主权项
权利要求书
1.一种式I化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、外消旋
体或外消旋混合物、或其药学上可接受的盐
其中
R5选自-COOH、甲酰基、O-甲磺酸酯、-SO2OH、烷氧基磺酰基、
烷基羧基、取代烷基羧基、芳烷基羧基、取代芳烷基羧基、-NR4R5、
-OH、氰基、N-吗啉代、烷氧基、芳烷氧基、烷基氨基甲酰基、取代
烷基氨基甲酰基、烷氧基羰基、取代烷氧基羰基、-NHCOR6和-
CONR7R8，其中
R4、R5、R6、R7和R8独立选自H、烷基和芳基；
A为S、SO或SO2；
X为CH2或羰基；
Z为CH2、SO2或羰基，条件是当Z为CH2时，X不为CH2；
B为(CH2)m、NH或O；
W为芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基；
R2为-N(H)YR3或-YN(H)R3，其中Y为H或羰基；
R3为H、烷基、取代烷基、芳基或取代芳基；
m为1-3；
n为1-5；和
p为0或1。
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