|
|
|
|
|
|
|
制备5-氧代-7-氧杂双环[4.1.0]庚-3-烯-3-羧酸酯的方法<%=id%> |
|
|
|
请号：
分 类 号：
C07D301/02;C07D303/40;C07C69/757;C07C67/31
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.27 JP 371400/1999
申请(专利权)人：
财团法人相模中央化学研究所;可乐丽股份有限公司
地 址：
日本神奈川县
发 明 (设计)人：
寺岛孜郎;宇治田克尔;桑山知也;杉冈尚
国 际 申 请：
CT/JP00/08348 2000.11.27
国 际 公 布：
WO01/47906 日 2001.7.5
进入国家日期：
2002.06.27
专利 代理 机构：
中科专利商标代理有限责任公司
代 理 人：
李悦
摘要
本发明提供了一种如上述流程图(1)所示的方法，采用该方法可工业化有利地生产5-氧代-7-氧杂双环[4.1.0]庚-3-烯-3-羧酸酯(X)[其中X是卤素；R1和R3分别是(取代的)烷基，(取代的)环烷基，(取代的)链烯基，(取代的)芳基，或(取代的)芳烷基；R2是羟基保护基团；而A是有机磺酰基]。
主权项
权利要求书
1.分子式(X)的5-氧代-7-氧杂双环[4.1.0]庚-3-烯-3-羧酸酯的
制备方法：
其中R1和R3是独立的任选具有取代基的烷基，任选具有取代基的环烷基，
任选具有取代基的链烯基，任选具有取代基的芳基，或任选具有取代基
的芳烷基，
该方法包括：
分子式(I)的2-卤代-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-5，3-羰内酯和碱反应：
其中X是卤素原子，
产生的化合物和任选具有取代基的卤代烷基，任选具有取代基的卤代环
烷基，任选具有取代基的卤代链烯基，任选具有取代基的卤代芳基，或
任选具有取代基的卤代芳烷基反应，以生成分子式(III)的2，3-环氧-7-
氧杂双环[2.2.1]庚烷-5-羧酸酯：
其中R1如上所定义，
所得2，3-环氧-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-5-羧酸酯和碱反应，生成分子式
(IV)的5-羟基-7-氧杂双环[4.1.0]庚-2-烯-3-羧酸酯：
2
其中R1如上所定义，
保护所得5-羟基-7-氧杂双环[4.1.0]庚-2-烯-3-羧酸酯的羟基，得到分
子式(V)的5-氧代-7-氧杂双环[4.1.0]庚-2-烯-3-羧酸酯：
其中R1如上所定义，而R2为羟基保护基团，
所得5-氧代-7-氧杂双环[4.1.0]庚-2-烯-3-羧酸酯在路易斯酸存在下和
分子式(VI)的醇反应：
R3OH (VI)
其中R3如上所定义，生成分子式(VII)的4-羟基-3，5-二氧代-1-环己烯
-1-羧酸酯：
其中R1，R2和R3如上所定义，
所得4-羟基-3，5-二氧代-1-环己烯-1-羧酸酯在碱存在下和磺酰化试剂反
应，生成分子式(VIII)的3，5-二氧代-4-磺酰氧-1-环己烯-1-羧酸酯：
其中R1，R2和R3如上所定义，而A为有机磺酰基，
从所得的3，5-二氧代-4-磺酰氧-1-环己烯-1-羧酸酯中除去R2，得到分
3
子式(IX)的5-羟基-3-氧代-4-磺酰氧-1-环己烯-1-羧酸酯：
其中A，R1和R3如上所定义，以及
所得5-羟基-3-氧代-4-磺酰氧-1-环己烯-1-羧酸酯和碱的反应。
4
|
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |
