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用于治疗中枢神经系统疾病的[(吲哚-3-基)-环烷基]-3-取代的氮杂环丁烷<%=id%> |
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03/08;A61K31/404;A61P25/24
颁 证 日：
优 先 权：
1999.11.8 US 09/436,119
申请(专利权)人：
惠氏公司
地 址：
美国新泽西州
发 明 (设计)人：
M·阿塞林;J·W·埃林贝
国 际 申 请：
CT/US00/29954 2000.10.31
国 际 公 布：
WO01/34598 英 2001.5.17
进入国家日期：
2002.07.01
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
马崇德;刘冬
摘要
本发明提供新的化合物和药用组合物以及应用该化合物治疗中枢神经系统疾病(如焦虑症和抑郁症)的方法，具有式(I)的化合物及其所有的晶形或其药学上可接受的盐，其中：X是N-R、O、S(O)m；m是0-2；n是0-4；Ar是任选被1-3个R3基团取代的6-12个碳原子的芳基或者是任选被1-3个R3基团取代的4-10个碳原子的杂芳基；R和R2独立是H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、3-6个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基羰基、1-6个碳原子的烷基羰基、氨基羰基或者1-4个碳原子的烷基氨基羰基；R1和R3独立是H、1-4个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、3-8个碳原子的环烷基、卤代基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的卤代烷基、OH、硝基、氨基、磺酰基、CN、羧基、1-4个碳原子的烷氧基羰基、1-4个碳原子的烷基羰基、氨基羰基或者1-4个碳原子的烷基氨基羰基。
主权项
权利要求书
1.一种下式化合物及其所有的晶形或其药学上可接受的盐：
其中：
X是N-R、O、S(O)m；
m是0-2的整数；
n是0-4的整数；
Ar是任选被1-3个独立选自R3、R4和R5的基团取代的6-12个碳
原子的芳基，或者是任选被1-3个独立选自R3、R4和R5的基团取代的
4-10个碳原子的杂芳基；
R和R2独立是H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链
烷基、3-6个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基羰基、1-6个碳
原子的烷基羰基、氨基羰基或者1-4个碳原子的烷基氨基羰基；
R1、R3、R4和R5独立是H、1-4个碳原子的直链烷基、3-6个碳
原子的支链烷基、3-8个碳原子的环烷基、卤素、1-4个碳原子的烷氧
基、1-4个碳原子的卤代烷基、羟基、硝基、氨基、磺酰基、氰基、羧
基、1-4个碳原子的烷氧基羰基、1-4个碳原子的烷基羰基、氨基羰基
或者1-4个碳原子的烷基氨基羰基。
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