|
|
|
|
|
|
|
|
/496;A61K31/381;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.30 DK PA199901884
申请(专利权)人：
H.隆德贝克有限公司
地 址：
丹麦哥本哈根
发 明 (设计)人：
T·鲁兰德;C·克罗格-詹森
国 际 申 请：
CT/DK00/00741 2000.12.29
国 际 公 布：
WO01/49683 英 2001.7.12
进入国家日期：
2002.07.01
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
赵苏林;刘玥
摘要
本发明公开了一种具有通式I的新型杂芳基衍生物、任何的其对映异构体或任何的其混合物、或其酸加成盐，其中X是-O-，-S-，或-CR4R5-；和Y是-CR6R7-，-CR6R7-CR8R9-，或-CR6＝CR7-；或X和Y一起形成基团-CR4＝CR5-，或-CR4＝CR5-CR6R7-；Z是-O-，或-S-；W是N，C，或CH；n是2，3，4，5，6，7，8，9或10；m是2或3；A是O或S，其中虚线表示任选的键。本发明的化合物被认为可用于治疗情感病症如一般的焦虑病症，惊恐病症，强迫性病症，抑郁，社交恐惧症和摄食病症，和神经病如精神病。
主权项
权利要求书
1.一种具有通式I的新型杂芳基衍生物：
C任何的其对映异构体或任何的其混合物、或其酸加成盐，其中
X是-O-，-S-，或-CR4R5-；和
Y是-CR6R7-，-CR6R7-CR8R9-，或-CR6＝CR7-；或
X和Y一起形成基团-CR4＝CR5，或-CR4＝CR5-CR6R7-；
Z是-O-，或-S-；
W是N，C，或CH；
n是2，3，4，5，6，7，8，9或10；
m是2或3；
A是O或S，
其中虚线表示任选的键；
R1，R2和R3各自独立地选自氢，卤素，硝基，氰基，三氟甲基，三氟甲氧
基，C1-6-烷基，C2-6-链烯基，C2-6-炔基，C3-8-环烷基，C38-环烷基-C1-6-烷
基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷基硫基，羟基，甲酰基，酰基，氨基，C1-6烷基氨基，
二(C1-6-烷基)氨基，酰基氨基，C1-6-烷氧基羰基氨基，氨基羰基氨基，
C1-6-烷基氨基羰基氨基和二(C1-6烷基)氨基羰基氨基；
R4，R5，R6，R7，R8和R9各自独立地选自氢，卤素，三氟甲基，C1-6-烷
基，C2-6-链烯基，C2-6-炔基，C3-8-环烷基，C3-8-环烷基-C1-6烷基，C1-6-烷氧
基，C1-6-烷基硫基，氨基，C1-6-烷基氨基，二(C1-6-烷基)氨基，其中苯基可
被取代的苯基氨基或苯基-C1-6-烷基氨基，酰基氨基，羟基，-SH，氰基，
硝基，-COOR18，-SO2-R19或被选自卤素，C1-6烷氧基，C1-6-烷基硫基，氨
基，C1-6-烷基氨基，二(C1-6-烷基)氨基，酰基氨基，羟基，-SH，氰基，硝
基，COR18或-SO2-R19的取代基取代的C1-6-烷基；
2
R18是氢，C1-6-烷基，C2-6-链烯基，C2-6-炔基，其中所述苯基可被取代
的苯基或苯基-C1-6-烷基，氨基，C1-6-烷基氨基或二(C1-6-烷基)氨基，和
R19是氢，C1-6-烷基，氨基，C1-6-烷基氨基，二(C1-6-烷基)氨基，其中所
述苯基可被取代的苯基或苯基-C1-6-烷基；
R10和R11各自独立地选自氢和C1-6-烷基；和
R12，R13，R14，R15和R16各自独立地选自氢，卤素，硝基，氰基，三氟甲基，
三氟甲氧基，C1-6-烷基，C2-6-链烯基，C2-6-炔基，C3-8-环烷基，C3-8-环烷基
-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷基硫基，C1-6-烷基磺酰基，羟基，甲酰基，
酰基，氨基，酰基氨基，C1-6-烷氧基羰基氨基，氨基羰基氨基，C1-6-烷基
氨基羰基氨基，二(C1-6-烷基)氨基羰基氨基和NR20R21，其中R20和R21独立
地表示氢，C1-6-烷基，C3-8-环烷基，或苯基；或R20和R21与它们所结合的氮
一起形成任选包含一个其它杂原子的5-或6-元碳环；
条件是X-Y-Z与苯基环一起形成苯并呋喃或苯并二噁烷环；且A是O，
那么R12，R13，R14，R15和R16中的至少一个不是氢。
3
|
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |
