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/08;C07D261/16
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.31 US 60/174,104
申请(专利权)人：
德州生物科技公司
地 址：
美国德克萨斯
发 明 (设计)人：
吴成德;乔治·W·霍兰;纳塔莉·布洛克
国 际 申 请：
CT/US00/35599 2000.12.29
国 际 公 布：
WO01/49685 英 2001.7.12
进入国家日期：
2002.07.01
专利 代理 机构：
永新专利商标代理有限公司
代 理 人：
过晓东
摘要
本发明提供调整或改变内皮肽族肽活性的噻吩基-、呋喃基-和吡咯基-磺酰胺、其药物学上可接受衍生物的组合物及方法。具体而言，本发明提供N-(异恶唑基)噻吩基磺酰胺、N-(异恶唑基)呋喃基磺酰胺、N-(异恶唑基)吡咯基磺酰胺、和N-(异恶唑基)苯基磺酰胺，它们的组合物以及通过使用这些磺酰胺与内皮肽受体接触来抑制内皮肽与内皮肽受体结合的方法。还提供一种治疗受内皮肽调节的疾病的方法，其是给药可抑制内皮肽活性的有效量的一种或多种此等磺酰胺或其药物学上可接受的衍生物。
主权项
权利要求书
1、以下式IV的化合物：
或其药物学上可接受的衍生物，其中：
X是S或-C(R3)＝C(R4)-；
R1是卤素或低级烷基；
R2是低级烷基；
R3和R4独立地选自于氢、卤素、氰基、氰基烷基、C(O)R41、烷基、
链烯基、环烷基和芳基，或一起形成亚烷基或亚烯基，其中R41是烷基、
2
芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基、烷基氨基、二烷基氨基、
芳基氨基、二芳基氨基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰
基烷基氨基、烷基磺酰基芳基氨基、芳基磺酰基烷基氨基或芳基磺酰基
芳基氨基；
R5是低级烷基或-(CH2)xC(O)(CH2)yCH3；
R6是低级烷基、-(CH2)xC(O)(CH2)yCH3、或杂芳基；
R7是氢、羟基、烷氧基、低级烷基、S(O)2NHR50和OS(O)2NR38R39；
其中R38和R39分别独立地选自于氢、烷基、链烯基、链炔基、芳基、
卤代烷基、烷基芳基、杂环基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷氧基、芳氧
基、环烷基、环烯基和环炔基；
x和y分别独立地是0-14；
R50是氢、低级烷基、低级烷氧基或杂芳基；
Y和R8如下选自于(i)或(ii)：
(i)Y是O；而R8是CONR38R39、CN、杂芳基、烷基磺酰基、
(CH2)xC(O)(CH2)yCH3、烷基、卤素、假卤素、羟基烷基、
C(O)(CH2)xS(O)2(CH2)yCH3或C(＝N-OR38)(CH2)yCH3；或者
(ii)Y和R8与它们所连接的原子一起形成3-1 6元未取代或取代环或杂
环；
R9是H；
Y1和Y2分别独立地是碳或氮；
如果Y2是碳，则a是1；如果Y2是氮，则a是0；
如果Y1是碳，则b是1；如果Y1是氮，则b是0；以及
3
W是NH。
4
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