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具有预防和治疗血栓性疾病功能的化合物,含它们的药物组合物和它们的医药用途<%=id%> |
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6;C07F9/645;C07F9/6521;C07D295/14;C07D295/28;C07D213/36;C07D209/02;C07D317/60;C07D307/54;C07D333/22;C07D401/04;C07D471/08;A61K31/496;A61K31/44;A61K31/34;A61K31/357;A61K31/381;A61P7/02
颁 证 日：
优 先 权：
申请(专利权)人：
中国人民*军事医学科学院毒物药物研究所
地 址：
100850北京市海淀区太平路27号
发 明 (设计)人：
汪海;杨日芳;陈冬梅;赵如胜
国 际 申 请：
国 际 公 布：
进入国家日期：
专利 代理 机构：
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
唐伟杰
摘要
本发明提供了式I或式Ia所表示的具有预防和治疗血栓性疾病功能的化合物、其衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐、溶剂化物，含它们的药物组合物、其制备方法，以及所述的化合物在制备用于预防或治疗血栓性疾病的药物中的应用，或作为工具药用于研究与血栓形成相关的心脑血管疾病的应用。
主权项
权利要求书
1.通式Ia化合物、其衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药
用酸加成盐，药用盐或其溶剂化物，
其中：
R1’、R2’、R3’分别代表氢原子、C1-20的饱和或不饱和的直链或支链脂
肪烃、C3-20的环烷烃基、取代C3-20环烷烃基、C4-20的芳香烃基、取代C5
20芳香烃基、C3-20杂环烃基、取代C3-20杂环烃基、β-羟基C2-20烃基、β
-C1-10烷羰氧C2-10烃基、β-C5-14芳羰氧基C2-10烃基、β-取代C5-14芳羰氧
基C2-10烃基、β-C1-10烷氧基C2-10烃基、β-C4-10芳氧基C2-10烃基、β-
取代C4-10芳氧基C2-10烃基、β-巯基C2-20烃基、β-C1-10烷硫基C2-10烃基、
β-C4-10芳硫基C2-10烃基、β-取代C4-10芳硫基C2-10烃基、β-氨基C2-20
烃基、β-C1-10烷胺基C2-10烃基、β-C4-14芳胺基C2-10烃基、β-取代C4-14
芳胺基C2-10烃基、β-C1-10烷酰胺基C2-10烃基、β-C5-14芳酰胺基C2-10烃
基、β-取代C5-14芳酰胺基C1-10烃基、γ-羟基C2-20烃基、γ-C1-10烷羰氧
C2-10烃基、γ-C5-14芳羰氧基C2-10烃基、γ-取代C5-14芳羰氧基C2-10烃基、
γ-C1-10芳氧基C2-10烃基、γ-取代C5-10芳氧基C2-10烃基、γ-巯基C2-20
烃基、γ-C1-10烷硫基C2-10烃基、γ-C4-10芳硫基C2-10烃基、γ-取代C5-10
芳硫基C2-10烃基、γ-氨基C2-20烃基、γ-C1-10烷胺基C2-10烃基、γ-C4-14
芳胺基C2-10烃基、γ-取代C4-14芳胺基C2-10烃基、γ-C1-10烷酰胺基C2-10
烃基、γ-C5-14芳酰胺基C2-10烃基、γ-取代C5-14芳酰胺基C2-10烃基；或
R1’与R2’或R3’一起形成3-9元环状结构，特别是吗啉环、哌嗪环、哌
啶环、吡咯啉环、咪唑啉环、吡唑啉环、噻唑啉环、高吗啉环、高哌嗪
环、高哌啶环、取代的哌嗪环、N-(取代的C4-6芳烃基)哌嗪环、取代
的哌啶环、取代的吡咯啉环、取代的咪唑啉环、N-(取代的C4-6芳烃基)
2
咪唑啉环、取代的吡唑啉环、N-(取代的C4-6芳烃基)吡唑啉环、取代
的噻唑啉环、取代的高吗啉环、取代的高哌嗪环、N-(取代的C4-6芳烃
基)高哌嗪环、取代的高哌啶环，其中，每个带有取代基的基团的取代基
选自：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-10烃基、C4-6芳烃基、C1-6烷氧基、
C1-6烷硫基、一、二或三卤代C1-6烷基、氨基、C1-10烃胺基、C1-10烃酰氧
基、C6-10芳酰氧基或C1-10烃酰胺基；
Y代表氰基、羧基、膦酸基、C1-10烷氧基羰基、C3-10杂环氧基羰基、
取代的C3-10杂环氧基羰基、C4-10芳氧基羰基、取代的C4-10芳氧基羰基、
氨甲酰基、C1-10烷胺基羰基、C3-10杂环胺基羰基、取代的C3-10杂环胺基
羰基、C4-10芳胺基羰基、取代C4-10芳胺基羰基、单C1-10烷氧基膦酰基、
单C3-10杂环氧基膦酰基、单(取代的C3-10杂环氧基)膦酰基、单C4-10芳氧
基膦酰基、单(取代的C4-10芳氧基)膦酰基、二(C1-10烷氧基)膦酰基、二
(C3-10杂环氧基)膦酰基、二(取代的C3-10杂环氧基)膦酰基、二(C4-10芳氧
基)膦酰基、二(取代的C4-10芳氧基)膦酰基、单C1-10烷胺基膦酰基、单
C4-10杂环胺基膦酰基、单(取代的C4-10杂环胺基)膦酰基、单C4-10芳胺基
膦酰基、单(取代的C5-10芳胺基)膦酰基、二(C1-10烷胺基)膦酰基、二(C4
-10杂环胺基)膦酰基、二(取代的C4-10杂环胺基)膦酰基、二(C4-10芳胺基)
膦酰基、二(取代的C5-10芳胺基)膦酰基、(C1-10烷胺基)(C1-10烷氧基)膦
酰基、(C4-10杂环胺基)(C1-10烷氧基)膦酰基、(取代的C4-10杂环胺基)(C1
-10烷氧基)膦酰基、(C4-10芳胺基)(C1-10烷氧基)膦酰基、(取代的C5-10
芳胺基)(C1-10烷氧基)膦酰基、(C1-10烷胺基)(C3-10杂环氧基)膦酰基、(C4
-10杂环胺基)(C3-10杂环氧基)膦酰基、(取代的C4-10杂环胺基)(C3-10杂
环氧基)膦酰基、(C4-10芳胺基)(C3-10杂环氧基)膦酰基、(取代的C5-10
芳胺基)(C3-10杂环氧基)膦酰基、(C1-10烷胺基)(取代的C3-10杂环氧基)
膦酰基、(C4-10杂环胺基)(取代的C3-10杂环氧基)膦酰基、(取代的C4-10
杂环胺基)(取代的C3-10杂环氧基)膦酰基、(C4-10芳胺基)(取代的C3-10
杂环氧基)膦酰基、(取代的C5-10芳胺基)(取代的C3-10杂环氧基)膦酰基、
(C1-10烷胺基)(C4-10芳氧基)膦酰基、(C4-10杂环胺基)(C4-10芳氧基)膦酰
基、(取代的C4-10杂环胺基)(C4-10芳氧基)膦酰基、(C4-10芳胺基)(C4-10
3
芳氧基)膦酰基、(取代的C5-10芳胺基)(C4-10芳氧基)膦酰基、(C1-10烷
胺基)(取代的C4-10芳氧基)膦酰基、(C4-10杂环胺基)(取代的C4-10芳氧
基)膦酰基、(取代的C4-10杂环胺基)(取代的C4-10芳氧基)膦酰基、(C4-10
芳胺基)(取代的C4-10芳氧基)膦酰基、(取代的C5-10芳胺基)(取代的
C4-10芳氧基)膦酰基、咪唑基、吡唑基、三氮唑基、四氮唑基、噁唑基、
噻唑基、咪唑啉基、吡唑啉基、噁唑啉基、噻唑啉基，其中所述“二取代
的膦酰基”中的取代基团可以相同，也可以不同，杂环指含1-3个选自N、
O或S杂原子的单或稠合杂环，每个带有取代基的基团的取代基选自：卤
素，羟基，氰基，硝基，C1-6烃基，C4-6芳烃基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，
一、二或三卤代C1-6烷基，氨基，C1-10烃胺基，C1-10烃酰氧基，C6-10芳酰
氧基或C1-10烃酰胺基。
4
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