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> 颁 证 日：
优 先 权：
2000.3.1 US 60/186,183
申请(专利权)人：
史密丝克莱恩比彻姆公司
地 址：
美国宾夕法尼亚州
发 明 (设计)人：
迈克尔·R·帕洛维克;约瑟夫·温斯托克
国 际 申 请：
CT/US01/06564 2001.3.1
国 际 公 布：
WO01/64208 英 2001.9.7
进入国家日期：
2002.08.30
专利 代理 机构：
北京市柳沈律师事务所
代 理 人：
赵仁临;张平元
摘要
本发明涉及二苯胺基环丁烯二酮在治疗趋化因子白介素-8(IL-8)介导的疾病中的新用途。
主权项
权利要求书
1.具有下式结构的化合物：
其中：
R选自OH，SH，和NHSO2Rd；
Rd选自NR6R7，烷基，芳基C1-4烷基，芳基C2-4链烯基，杂芳基，杂芳
基-C1-4烷基，杂芳基C2-4链烯基，杂环基，和杂环基C1-4烷基，其中芳基，
杂芳基和杂环基均是任选取代的；
R6和R7独立地为氢，或C1-4烷基，或R6和R7与其所连接的氮一起形
成5-7元环，所述环任选包含另一个选自氧、氮或硫的杂原子，和所述环
可以是任选取代的；
R1独立地选自氢，卤素，硝基，氰基，卤素取代的C1-10烷基，C1-10烷
基，C2-10链烯基，C1-10烷氧基，卤素取代的C1-10烷氧基，叠氮基，
(CR8R8)qS(O)tR4，羟基，羟基C1-4烷基，芳基，芳基C1-4烷基，芳氧基，芳
基C1-4烷氧基，杂芳基，杂芳烷基，杂环基，杂环基C1-4烷基，杂芳基C1-4
烷氧基，芳基C2-10链烯基，杂芳基C2-10链烯基，杂环基C2-10链烯基，
(CR8R8)qNR4R5，C2-10链烯基C(O)NR4R5，(CR8R8)qC(O)NR4R5，
(CR8R8)qC(O)NR4R10，S(O)3H，S(O)3R8，(CR8R8)qC(O)R11，C2-10链烯基
C(O)R11，C2-10链烯基C(O)OR11(CR8R8)qC(O)OR12，(CR8R8)qOC(O)R11，
(CR8R8)qNR4C(O)R11，(CR8R8)qNHS(O)2R17，(CR8R8)qS(O)2NR4R5；或两个R1
基团一起形成O-(CH2)sO-或5-6元不饱和环；
q为0，或1-10的整数；
t为0，或1或2的整数；
s为1-3的整数；
2
R4和R5独立地选自氢，任选取代的C1-4烷基，任选取代的芳基，任选
取代的芳基C1-4烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳基C1-4烷基，杂
环基，和杂环基C1-4烷基，或R4和R5与其所连接的氮一起形成5-7元环，
所述环任选包含另一个选自氧、氮或硫的杂原子；
Y独立地选自氢，卤素，硝基，氰基，卤素取代的C1-10烷基，C1-10烷
基，C2-10链烯基，C1-10烷氧基，卤素取代的C1-10烷氧基，叠氮基，
(CR8R8)qS(O)tR4，羟基，羟基C1-4烷基，芳基，芳基C1-4烷基，芳氧基，芳
基C1-4烷氧基，杂芳基，杂芳烷基，杂芳基C1-4烷氧基，杂环基，杂环基C1-4
烷基；芳基C2-10链烯基，杂芳基C2-10链烯基，杂环基C2-10链烯基，
(CR8R8)qNR4R5，C2-10链烯基C(O)NR4R5，(CR8R8)qC(O)N4R5，
(CR8R8)qC(O)NR4R10，S(O)3H，S(O)3R8，(CR8R8)qC(O)R11，C2-10链烯基C(O)R11，
C2-10链烯基C(O)OR11，C(O)R11，(CR8R8)qC(O)OR12，(CR8R8)qOC(O)R11，
(CR8R8)qNR4C(O)R11，(CR8R8)qNHS(O)2Rd，和(CR8R8)qS(O)2NR4R5；或两个
Y基团一起形成O-(CH2)sO-或5-6元不饱和环；
n为1-5的整数；
m为1-4的整数；
R8为氢或C1-4烷基；
R10为C1-10烷基C(O)2R8；
R11选自氢，C1-4烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳基C1-4烷基，
任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳基C1-4烷基，任选取代的杂环基，和
任选取代的杂环基C1-4烷基；
R12选自氢，C1-10烷基，任选取代的芳基和任选取代的芳烷基；和
R17选自C1-4烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳基C1-4烷基，杂环基，
和杂环基C1-4烷基，其中芳基、杂芳基和杂环基是任选取代的。
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