制备(R)-2-溴-3-苯基丙酸的方法<%=id%>

D513/04
颁证日：
优先权： 2000.2.11 NL 1014353
申请(专利权)人： DSM有限公司
地址：荷兰海尔伦
发明 (设计)人： F·A·M·洛门;H·科勒
国际申请： CT/NL01/00079 2001.2.2
国际公布： WO01/58837 英 2001.8.16
进入国家日期： 2002.08.09
专利代理机构：中国专利代理(香港)有限公司
代理人：卢新华;马崇德
摘要
　在水溶液中从D-苯丙氨酸、亚硝酸钠和HBr开始制备(R)-2-溴-3-苯基丙酸的方法，该反应在溴化盐的存在下进行，反应温度为-10～30℃。HBr加上溴化盐的总量为D-苯丙氨酸量的3-10当量，优选为4-8当量，溴化盐的量为D-苯丙氨酸量的0.5-7当量。溴化盐优选由HBr和一种碱，例如KOH或NaOH原位形成。优选，随后用硫代乙酸和一种有机碱，如三乙胺将得到的(R)-2-溴-3-苯基丙酸转化为(S)-2-乙酰硫-3-苯基丙酸。得到的(S)-2-乙酰硫-3-苯基丙酸可转化为一种药物，特别是ACE抑制剂，例如Omapatrilat。
主权项
　权利要求书 1.一种(R)-2-溴-3-苯基丙酸的制备方法，该方法在水溶液中从D- 苯丙氨酸、亚硝酸钠和HBr开始制备，其特征在于该反应在溴化盐的存在下进行，反应温度为-10～30℃。

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