相关文章   用作抗肿瘤剂的2,4-二(杂-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶 生产双酚A的方法 制备(R)-2-溴-3-苯基丙酸的方法 高纯度双-β-羟乙基对苯二甲酸酯的制备方法 前列腺癌、脱发和其他雄激素过多综合征的治疗和诊断中的雄激素受体抑制剂 制备环己腈的方法和中间体 从含胺和吖庚因衍生物的混合物中除去吖庚因衍生物的方法 4-氨基吡啶甲酸酯和它们作为除草剂的应用 1,2,3,4-四氢异喹啉的衍生物 新的CCR5调节剂:苯并咪唑或苯并三唑   推荐
			您现在的位置在：  首页>>专利 >>专利推广 取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮及其抑制激素敏感性脂酶的用途<%=id%> 分案原申请号： 分 类 号： C07D271/113;C07D413/10;C07D413/14;A61K31/4245;A61P3/10 颁 证 日： 优 先 权： 2000.3.7 DE 19910968.3;2001.1.18 DE 10102265.4 申请(专利权)人： 阿文蒂斯药物德国有限公司 地 址： 德国法兰克福 发 明 (设计)人： K·舒纳芬格 ·派特里;G·穆勒 国 际 申 请： CT/EP01/01898 2001.2.20 国 际 公 布： WO01/66531 德 2001.9.13 进入国家日期： 2002.09.06 专利 代理 机构： 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代 理 人： 吴亦华 摘要 　 本发明涉及式(I)的取代的3-苯基-5-烷氧基-1，3，4-噁二唑-2-酮，其中R1表示取代的C1-C6烷基和C3-C9环烷基，R2、R3、R4和R5表示氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基、C1-C9-烷氧基、取代的C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、C6-C10-芳基、C3-C8环烷基或O-C3-C8-环烷基，或2-氧代吡咯烷-1-基、2，5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7，其条件是R2、R3、R4和R5不同时表示氢，并且R2、R3、R4或R5中的至少一个代表2-氧代吡咯烷-1-基、2，5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7，其中R6＝氢、C1-C4-烷基或取代的C6-C10-芳基-C1-C4-烷基，A＝单键、COn、SOn或CONH，n＝1或2，R7＝氢、取代的C1-C18-烷基、C2--C18烯基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C5-C8-环烷基-C1-C4-烷基、C5-C8环烷基、C6-C10-芳基-C2-C6-烯基、C6-C10-芳基、联苯基、联苯基-C1-C4-烷基、二氢茚基或基团Het-(CH2)r-，其中r＝0、1、2或3，Het＝饱和或不饱和的5-7元杂环，它可以是苯并稠合的和取代的。本发明还涉及制备该化合物的方法。本发明化合物对激素敏感性脂酶HSL具有抑制作用。 主权项 　 权利要求书 1、式1化合物： 其中： R1是C1-C6-烷基、C3-C9-环烷基，这两种基团有可能被苯基、C1-C4- 烷氧基、S-C1-C4-烷基、N(C1-C4-烷基)2取代一次或多次，苯基本身有 可能被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、硝基、CF3取代一次或多次； R2、R3、R4和R5彼此独立地是氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基、C1-C9- 烷氧基； C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、C6-C10-芳基、C3-C8- 环烷基或O-C3-C8-环烷基，它们各自可以被卤素、CF3、C1-C4-烷氧基或 C1-C4-烷基取代一次、两次或三次； 2-氧代吡咯烷-1-基、2，5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7， 其条件是R2、R3、R4和R5不同时是氢，并且R2、R3、R4或R5的至 少一个是2-氧代吡咯烷-1-基、2，5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7，其 中 R6是氢、C1-C4-烷基或C6-C10-芳基-C1-C4-烷基，其中芳基可以被 卤素、CF3、C1-C8-烷氧基或C1-C4-烷基取代； A是单键、COn、SOn或CONH； n是1或2； R7是氢； C1-C18-烷基或C2-C18-烯基，它们各自可以被C1-C4-烷基、卤素、 CF3、C1-C4-烷氧基、N(C1-C4-烷基)2、-COOH、C1-C4-烷氧羰基、C6-C12- 芳基、C6-C12-芳氧基、C6-C12-芳基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基或氧 代取代一至三次，其中芳基继而可以被卤素、C1-C4-烷基、氨基磺酰基 2 或甲硫基取代； C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C5-C8-环烷基-C1-C4-烷基、C5-C8-环烷 基、C6-C10-芳基-C2-C6-烯基、C6-C10-芳基、联苯基、联苯基-C1-C4-烷 基、二氢茚基，它们各自可以被C1-C18-烷基、C1-C18-烷氧基、C3-C8-环 烷基、COOH、羟基、C1-C4-烷基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C6-C10- 芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、硝基、氰基、C6-C10-芳基、氟磺酰 基、C1-C6-烷氧羰基、C6-C10-芳基磺酰氧基、吡啶基、NHSO2-C6-C10-芳 基、卤素、CF3或OCF3取代一次或两次，其中烷基可以再次被C1-C4-烷 氧羰基、CF3或羧基取代，芳基可以再次被卤素、CF3或C1-C4-烷氧基取 代； 或基团Het-(CH2)r-，其中 r＝0、1、2或3，Het＝饱和或不饱和的5-7元杂环，它可以 是苯并稠合的，并且可以被C1-C4-烷基、C6-C10-芳基、卤素、C1-C4-烷 氧基、C1-C4-烷氧羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷 硫基或硝基取代，其中苯并稠合的芳基可以继而被卤素、C1-C4-烷氧基 或CF3取代，芳烷基中的烷基可以被甲氧基和CF3取代， 和它们在药理学上适合的盐和酸加成盐。 3

      设为首页       |       加入收藏       |       广告服务       |       友情链接       |       版权申明      

Copyriht 2007 - 2008 ©  科普之友 All right reserved