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| 所属分类： |
生物技术 |
项目来源： |
自创 |
| 技术持有方姓名： |
山东大学 |
所在地域： |
山东 |
| 是否中介： |
否 |
是否重点项目： |
否 |
技术简介：
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替莫哇胺（TM ）是一种新型口服化疗药，为咪唑四嗪类衍生物。TM 在酸性环境中稳定，口服后可被完全吸收，生物利用度高，组织分布好。该药可透过血脑屏障，对脑部肿瘤效果较好；对白血病、黑色素瘤和淋巴瘤也有效。
颅内恶性胶质瘤是一种死亡率高，且难以控制的肿瘤，多呈弥漫性、浸润性生长，手术不易切除，术后复发率高。目前应用于临床治疗的化疗药物不多，且治疗效果不令人满意。理想的脑肿瘤化疗药物应能顺利通过血脑屏障，对中枢神经无毒，在血液及脑脊液中维持有效浓度时间长。而TM 在酸性环境中稳定，不易被胃酸破坏可作为口服剂用；其生物利用度高，分子量又小，可顺利通过血脑屏障，药物在脑肿瘤组织中的有效浓度高。由于TM 具有毒副作用小、服用方便、疗效显著等优点，具有很大的医疗价值和良好的市场前景。
技术特点：该项目以氯乙酸乙醋为原料经过6 步合成得到TM 。其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实，与国外文献报道一致。
技术方对TM 进行了体内、体外试验，其试验结果证明：TM 对S180 实体瘤的高、中、低剂量组均有明显的抗肿瘤作用，其平均抑瘤率分别为56.03 ％、50.50 ％、44.07 ％。TM 高、中、低剂量生命延长率分别为55.84 ％、47.63 ％、33.75 ％。TM9ug/ ml 组K562 细胞抑制率达57.54 % ，与Ara -c阴性对照组抑制率52.05 ％相近。
TM 的急性毒性试验表明：TM 是一种较易耐受的药物，高剂量时会出现恶心、呕吐，用镇吐药可控制；偶见脱发，未见其他重要脏器毒性。
效益分析：TM 在欧洲已获推荐，批准用于那些经治疗后复发的退行发育性星形细胞瘤病人。2000 年已被美国FDA 批准上市，是美国20 年来第一种用于治疗*退行发育性星形细胞瘤的新药。目前国内尚未进口，也未见有关研究报道。
生产1kg 粗品TM 最后吮步所用的反应罐约100 立方米（这步所用反应罐最大），粗略计算TM 约为5 万元／kg 。
生产条件：对厂房和设备要求不高，无需高温高压条件，只需要有通气条件且温度可控制在0 ℃ 即可；一般药厂的技术人员和技术工人就可顺利完成此项工作；材料在国内易购买。
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