新手性催化剂的开发和在工业合成手性醇中的应用<%=id%>

所属分类：	生物技术	项目来源：	自创
技术持有方姓名：	厦门大学化学系	所在地域：	福建
是否中介：	否	是否重点项目：	否
技术简介：	本项目创造性地开发了一类新型手性双胺双膦配体，并用这类配体率先创制了三十多个含有Ru、Rh和Pd等金属的络合物；首次发现了这些金属络合物在不对称催化的领域有重要的应用。这些新的手性催化剂对十多种芳香酮的不对称氢转移氢化显示了很高的手性效率。例如，在异丙醇溶液中，当酮底物与催化剂的摩尔比为200-1000：1时，手性Ru或Rh催化剂有效催化苯乙酮及其衍生物的不对称氢转移氢化、生成相应的芳香醇，其对映选择性最高达98%ee，转化率高达90%以上；又如用自制的手性钌为催化剂，即便底物苯丙酮与催化剂的摩尔比高达5000：1，在5小时内，93.1%的苯丙酮转化生成相应的手性醇，且其对映选择性高达90%ee（45℃）。这些研究结果满足了实用商业过程生产高价手性醇的要求。该法生产手性芳香醇具有反应条件温和、操作方便和不用氢气作氢源等特点；多种光学活性芳香醇可分别作为合成二十多种手性药物的重要中间体。例如：？-氟西汀（Fluxetine，抗抑郁症）、？-沙丁胺醇（Denopamine，抗心衰药）等。因此，手性醇的市场前景看好。利用本技术，仅用少量的手性催化剂和低成本，获利地生产大量高价值的光学活性芳香醇。例如，工业纯的光学活性芳香醇？-或（S）-1-苯基-1-丙醇（90%ee），目前的市场价格为每公斤1300美元，而初估的生产成本则每公斤低于500美元。年产1吨手性醇的小型试验性工厂将获利80万美元。耐合作方投入资金60万元美元。投资者将获得良机开发工业生产多种高价值手性醇和手性药物中间体，同时每销售1吨手性醇将获利80万美元。

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