抗高血压药物AC 及中间体合成新工艺<%=id%>

所属分类：	医药保健	项目来源：	自创
技术持有方姓名：	中国科学院北京国家技术转移中心冯贾娟	所在地域：	北京
是否中介：	否	是否重点项目：	否
技术简介：	高血压是一种常见病，近年来发病率一直呈上升趋势。高血压不仅仅是一种独立的疾病，而且是引发心脏病、脑碎死、肾功能衰竭等疾病的主要危险因素。目前心脑血管疾病死亡占我国居民因病死亡的百分比已经由1957 年的10.1 ％上升到1997 年的39.4 % ，位居第一。20 世纪90 年代初，我国已有高血压患者9500 万人，至今已经超过1.3 亿人，这种上升的势头仍在持续。据世界卫生组织预测，至2020 年，非传染性疾病将占我国死亡原因的79 % , 其中心血管病仍将占首位。高血压和由此引发的其他疾病不仅给我国公民的身体健康带来了极大的威胁，带来了沉重的家庭和社会负担，也给医疗卫生体系带来了极大的压力，因此日益引起政府和社会的高度重视。面对如此严峻的局面，除加强保健和预防外，抗高血压药物的研究和临床应用也是非常重要的。 β受体阻滞剂是心血管类疾病中应用最广泛、最活跃的一类药物，主要起到对心脏兴奋的抑制作用和对血管平滑肌的舒张作用等。β受体阻滞剂可使心律减慢、心收缩力减慢、心输出量减少、心肌耗氧量下降，还能延缓心房和房室结的传导，临床上主要用于治疗心律失常，降低血压和缓解心绞痛等。中科院理化所在抗高血压药物方面开展了积极的研究，并取得了良好的结果。其中该项目的研究内容为抗高血压类药物AC 的合成。AC 即是上述β受体阻滞剂的一种，具体为具有心脏选择性的β一肾上腺素受体阻滞剂，同时具有内交感神经活性，对高血压、心律不齐等病症有明显疗效。该项目改进了AC 的合成路线，优化了反应条件，简化了合成工艺，不仅大大提高了中间体的收率（从文献报道值21.8 ％提高到55.3 % ）和AC 的产率，而且使反应条件更温和以及容易操控，从而更适合于工业化生产，并有效降低了AC 的生产成本，为项目成果的转化和创利打下了良好的基础。该项目已经申请了国家发明专利（CN200310121808.3 ）。

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