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所属分类: |
医药保健 |
项目来源: |
自创 |
技术持有方姓名: |
正安医药(天津)药物研究发展有限公司 |
所在地域: |
天津 |
是否中介: |
否 |
是否重点项目: |
否 |
技术简介: |
从1937年第一个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床使用。80年代以前的第一代药物包括苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等,受体特异性差,中枢神经活性较强,可引致明显的镇静和抗胆碱作用,所以被称为镇静性抗组胺药;80年代以后开发的第二代抗组胺药包括特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等,H1受体选择性高,无镇静作用,中枢神经系统不良反应较少,故称为非镇静抗组胺药(NSA)。这些药物特别是特非那丁和阿司咪唑可诱发心脏毒性,虽然发生率很低,但后果严重,主要可导致各种心律失常,其中最严重的是尖端扭转型室性心动过速,又称致死性心律失常。前述四种药物中,特非那定和阿司咪唑的使用因此受到限制,前者已在许多国家停止使用和生产,后者已在美国停止使用。氯雷他定和西替利嗪因心脏毒性较小而受到欢迎,成为世界范围内销售额最大的抗组胺药。而西替利嗪有一个独特的药理作用优点,即除在过敏反应早期阻断H1受体外,还对过敏反应后期起重要作用的嗜酸性粒细胞有强大抑制作用,所以抗过敏药效强于其它所有抗组胺药。该药的中枢神经系统活性虽然很轻,但极有嗜睡等不良反应,研究表明这主要是右旋体与脑内受体有一定亲合性所致,所以它的单一光学异构体--左旋西替利嗪很好地解决了这一问题,无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用,但抗组胺活性仍相当于西替利嗪。 本品属四类新药,为第三代抗组胺药,是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体,由此利时UCB公司开发,2001年2月在德国上市;本品为选择性H1受体拮抗剂,用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛的过敏性疾病;抗过敏作用起效快、强而持久,药效强于现有的所有抗组胺药;无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;无第二代抗组胺药(如特非那定、阿斯咪唑等)具有的致心律失常作用;适用人群广泛,美国FDA将之划定为孕妇用药的B类(比较安全),临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。 我国目前临床使用的抗过敏药有10余种,药学会医院用药数据表明2000年入网医院抗过敏药的购入金额接近5000万元,累计金额分占前两位的是氯雷他定和西替利嗪,前者的用量基本稳定在每年1600万元,后者用量则逐年提高,2000年已超过氯雷他定。左旋西替利嗪疗效相当于西替利嗪,安全性比之进一步提高,因此预计用量将很快超过西替利嗪,从而成为占市场份额最大的抗过敏药,市场前景巨大。
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