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| 所属分类： |
医疗卫生 |
项目来源： |
其他 |
| 技术持有方姓名： |
中国药科大学 |
所在地域： |
江苏 |
| 是否中介： |
否 |
是否重点项目： |
否 |
技术简介：
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一新型非甾体芳构酶抑制剂已于1996年在英国以片剂上市，临床上主要用于治疗晚期雌激素依赖性乳癌（特别是绝经后病人），也可用于治疗前列腺增生等病症。
乳腺癌是一类严重威胁妇女生命健康的疾病，其发病率在女性恶性肿瘤上占据第二位，仅次于宫颈癌。该病病因尚未完全阐明，一般认为是由雌激素水平长期过高的结果。芳构酶是一种依赖于细胞素P-450的酶，可催化雄激素转变为雌激素，故通过抑制芳构酶以降低雌水平可以治疗乳癌。
芳构酶抑制按其结构可分为三类：A、氨基苯乙哌啶酮类；B、4-雄甾-3、17、二酮类；C、氮唑类。其中氮唑类近年来研究较多，letrozole是该类中的一种。
临床前体内，外研究表明，letrozole的ED(50下)和IC(50下)分别为1-3ng/kg和11.5nM，分别为氨基苯乙哌啶酮的10000倍和200倍。最大有效剂量给药，可使子营重量降低到治疗前的31%，血清中雌激素浓度降至原来的12%，而黄化激素浓度增加3-4倍。
临床研究表明：绝经后妇女在两个单剂量0.1mg、0.5mg（或0.25mg）口服letrozole，可明显降低雌激素和雌二醇在血清中的水平，即大幅度降为76-79%，而没有特殊副作用。
健康男性志愿者，口服 0.02-30mg，2hr后血清中雌激素水平降低，10-48hr后达到峰值，所有 |
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