发明人背景:学历:本科,专业:药物化工合成及制剂,技术职称:高级工程师、药师,现已退休。
技术简介:屁扎替丁是继西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁之后的又一种H2受体拮抗剂,效果比前三种好,而毒副作用比前者小,专利期限已到,签于今中国人民生活水平的不断提高,要求市场上能提供疗效好,毒副作用小的药品。
本技术在合成尼扎替丁上采用了市场上能大量供应的较为便宜的原材料,合成路线短,革除了高真空蒸馏的操作。而用溶剂提取后直接投料,其合成的大致方法是;二甲胺基硫代乙酰胺与1.3一二氯丙酮环合后用氢氧化钾水解,再用氯仿提取,提取液中的2(二甲胺基甲基)4—甲胺基噻唑淋纯度极高,用计算量的浓盐酸提取后直接与盐酸半胱胺缩合,缩合后的产物碱化后用氯仿提取,再用常水提出,提出后的水溶液与2—甲胺基,2—甲硫基硝基乙烯反应可制得尼扎替丁粗品,再经无水乙醇精制即可得精品。
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