一种制备9-硝基-20(S)-喜树碱的方法<%=id%>

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. 摘要　.
.本发明提供了一种高选择性的无需柱层析的实用的制备9-硝基喜树碱的新方法。通过控制还原剂的量、反应时间、反应温度以及投料方式高选择性得到抗癌新药9-硝基喜树碱。本发明还提供了中间体以及目标分子的提纯方法。
. 主权项　.
.1.一种制备9-硝基-20(S)-喜树碱的方法，其特征在于：以天然喜树碱为原料，经下述步骤合成： a)以二氧化铂催化氢化天然喜树碱的吡啶环，经二乙酸碘苯氧化后得到10-羟基喜树碱； b)硝化10-羟基喜树碱得到9-硝基-10-羟基喜树碱； c)9-硝基-10-羟基喜树碱与磺酰氯反应在喜树碱的10位羟基上引入磺酰基； d)选择性还原喜树碱上的磺酰氧基得到目标分子9-硝基喜树碱。
中国科技资讯网
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