|
|
制备4,10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧-1,13α-二羟基-9-氧代-19-降环丙并[g]紫杉-11-烯的方法<%=id%> |
|
|
|
01
国. 际. 公. 布：. 2004-10-28 WO2004/092151 法 进入国家日期：. 2005.10.11
专利 代理 机构：.. 北京市中咨律师事务所. 代.. 理.. 人：. 黄革生 隋晓平
.
. 摘要 .
.本发明涉及通过使4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1，13α-二羟基-9-氧代-7β-三氟甲磺酰氧基-紫杉-11-烯与分子筛在环丁砜中反应从而制备4，10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1，13α-二羟基-9-氧代-19- 降环丙并[g]紫杉-11-烯的方法。
. 主权项 .
.1.制备式(I)化合物的方法： 其中： Ar代表芳基， R代表氢原子或乙酰基、烷氧基乙酰基或烷基， R1代表苯甲酰基，或者代表式R2-O-CO-基团，其中R2代表具有1-8 个碳原子的直链或支链烷基， 该方法包括使式(II)化合物与选自分子筛的弱碱反应，然后连续地或先与侧链的前体偶合，再脱除任选保护的羟基保护基，该方法的特征在于环丙基化反应在环丁砜中进行，所述式(II)如下： 其中当式(I)中的R代表氢原子时，R’代表羟基保护基，或者R’代表R 所代表的基团。.
.
.
中国科技资讯网
.
|
|
|
