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JP 164727/2003 申请(专利权)人:.. 协和发酵工业株式会社;富士胶片株式会社. 地......... 址:. 日本东京都 发 明 (设计)人:. 村形力;山下顺范;中井龙一郎;赤坂一人;井野洋二;加藤一彦;北村雄志. 国. 际 申 请:. 2004-04-16 PCT/JP2004/005489 国. 际. 公. 布:. 2004-10-28 WO2004/092147 日 进入国家日期:. 2005.10.17 专利 代理 机构:.. 北京北新智诚知识产权代理有限公司. 代.. 理.. 人:. 郭佩兰 . . 摘要 . .提供一种含有用通式(I)表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的M期驱动蛋白Eg5抑制剂等。 [式中,R1表示氢原子等,R2表示氢原子、-C(=W)R6(式中W表示氧原子或硫原子,R6表示取代或未取代的低级烷基等)等,R3表示-C(=Z)R19(式中Z表示氧原子或硫原子,R19表示取代或未取代的低级烷基),R4表示取代或未取代的低级烷基,R5表示取代或未取代的芳基等]。 . 主权项 . .1.含有用通式(I)表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的 M期驱动蛋白Eg5的抑制剂, <式中, R1表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、 R2表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-C(=W)R6[式中W表示氧原子或硫原子,R6表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-NR7R8(式中R7和R8相同或不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基,或者R7 和R8与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的杂环基)、-OR9(式中R9表示取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基)或者-SR10(式中R10与前面的R9具有同样的意义)]、-NR11R12{ 式中R11和R12相同或不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-COR13[式中R13表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-NR14R15(式中R14和R15相同或不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基,或者R14和R15 与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的杂环基)、-OR16(式中R16和前面的R9具有同样的意义)或-SR17(式中R17与前面的R9具有同样的意义)],或者 R11和R12与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的杂环基}或-SO2R18 (式中R18表示取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基), 或者R1和R2与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的杂环基, R3表示氢原子或-C(=Z)R19[ 式中Z表示氧原子或硫原子,R19表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、 -NR20R21(式中R20和R21相同或不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基,或者R20和R21 与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的杂环基)、 -OR22(式中,R22表示取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基)或-SR23(式中R23与前面的R22具有同样的意义)], R4表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基, R5表示取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基, 或者R4和R5一起表示-(CR25AR25B)m1Q(CR25CR25D)m2-{ 式中Q表示单键、取代或未取代的亚苯基或亚环烷基,m1和m2相同或不同,表示0~4的整数,但m1和m2不能同时为0,R25A、R25B、R25C和R25D 相同或不同,表示氢原子、卤素、取代或未取代的低级烷基、-OR26[式中R26 表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-CONR27R28(式中R27和R28相同或不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基,或者R27和R28与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的杂环基)、 -SO2NR29R30(式中,R29和R30分别与前面的R27和R28具有同样的意义)或 -COR31(式中R31表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基)]、-NR32R33[式中R32和R33相同或不同,表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、-COR34(式中R34表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、氨基、取代或未取代的低级烷基氨基、取代或未取代的二低级烷基氨基或取代或未取代的芳基氨基)或-SO2R35(式中R35表示取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基)]或-COOR36(式中R36表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烯基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基)或者R25A和R25B或R25C和R25D 一起表示氧原子,当m1或m2是2以上的整数时,R25A、R25B、R25C和R25D 彼此可以相同或不同,也可以是与相邻的两个碳原子结合的R25A、R25B、R25C 和R25D分别一起形成键}>。.
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