5-(卤代乙酰基)-8-(取代氧基)-(1H)-喹啉-2-酮的制备方法<%=id%>

2004/087668 英进入国家日期：. 2005.09.30
专利代理机构：.. 北京市中咨律师事务所. 代.. 理.. 人：. 林柏楠刘金辉
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. 摘要　.
.本发明涉及制备5-(α-卤代乙酰基)-8-取代氧基-(1H)-喹啉-2-酮的方法。该方法包括(i)(a)将8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮与酰化剂和路易斯酸反应生成5- 乙酰基-8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮；或者(b)将8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮与酰化剂反应生成8-乙酰氧基-(1H)-喹啉-2-酮，并用路易斯酸原位处理8-乙酰氧基 -(1H)-喹啉-2-酮以生成5-乙酰基-8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮；或者(c)将8-乙酰氧基-(1H)-喹啉-2-酮与路易斯酸反应生成5-乙酰基-8-羟基-(1H)-喹啉-2- 酮；(ii)将步骤(i)中制得的5-乙酰基-8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮与具有式RL的化合物在碱和溶剂的存在下反应生成5-乙酰基-8-取代氧基-(1H)-喹啉-2- 酮，其中R为保护基团，L为离去基团；和(iii)将5-乙酰基-8-取代氧基-(1H)- 喹啉-2-酮与卤化剂在溶剂存在下反应生成5-(α-卤代乙酰基)-8-取代氧基 -(1H)-喹啉-2-酮。
. 主权项　.
.1.一种制备5-(α-卤代乙酰基)-8-取代氧基-(1H)-喹啉-2-酮的方法，该方法包括： (a) (i)将8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮与酰化剂和路易斯酸反应生成5-乙酰基 -8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮；或者 (ii)将8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮与酰化剂反应生成8-乙酰氧基-(1H)-喹啉-2-酮，并用路易斯酸原位处理所述8-乙酰氧基-(1H)-喹啉-2-酮以生成5-乙酰基-8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮；或者 (iii)将8-乙酰氧基-(1H)-喹啉-2-酮与路易斯酸反应生成5-乙酰基-8- 羟基-(1H)-喹啉-2-酮； (b)将步骤(a)中制得的5-乙酰基-8-羟基-(1H)-喹啉-2-酮与具有式RL的化合物在碱和溶剂的存在下反应生成5-乙酰基-8-取代氧基-(1H)-喹啉-2-酮，其中R为保护基团，L为离去基团；和 (c)将5-乙酰基-8-取代氧基-(1H)-喹啉-2-酮与卤化剂在溶剂存在下反应生成5-(α-卤代乙酰基)-8-取代氧基-(1H)-喹啉-2-酮。
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