制备5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代-四氢-吡喃-2-基)乙基]-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺的方法<%=id%>

.. 址：. 美国新泽西州
发明 (设计)人：. J·D·尼尔森;M·G·潘门特. 国. 际申请：. 2004-03-31 PCT/IB2004/001120
国. 际. 公. 布：. 2004-10-21 WO2004/089894 英进入国家日期：. 2005.10.14
专利代理机构：.. 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所. 代.. 理.. 人：. 唐晓峰
.
. 摘要　.
.本发明说明一种制备5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R，4R)-4-羟基-6- 氧代-四氢-吡喃-2-基)-乙基]-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺(I)(一种在合成阿托伐他汀钙时的主要中间体)的方法。
. 主权项　.
.1.一种式(I)之化合物的制备方法包括： (a)任选在路易斯酸存在下于溶剂中使式(II)之化合物与接触，其中M为SiCl3、SiMe3、B(OH)2、CuLi、 MgBr、ZnBr、InBr、SnR3，其中R3为(C1-C6)烷基，得到式(III) 之化合物： (b)式(III)之化合物在碱存在下使用其中X为Cl、Br、I或而R为H、 (C1-C6)烷基或苯基，或丙烯酰基活化酯等同物，转化成式(IV) 之丙烯酰酯； (c)在溶剂内使丙烯酰酯(IV)与催化剂接触以得到5，6-二氢吡喃 -2-酮V； (d)通过烯丙基或苄基醇的面选择性1，4-加成转化式(V)之化合物为式(VI)之化合物； R′＝苄基，烯丙基及 (e)通过氢解除去式(VI)之化合物内的烯丙基或苄基部分以得到式I之化合物，.
.
.
中国科技资讯网
.

设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明