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EP2004/003980
国. 际. 公. 布：. 2004-10-28 WO2004/092127 英 进入国家日期：. 2005.10.14
专利 代理 机构：.. 北京市中咨律师事务所. 代.. 理.. 人：. 林柏楠 刘金辉
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. 摘要 .
.本发明涉及一种制备N-(N’-取代甘氨酰基)-2-氰基吡咯烷的方法，该方法包含至少：(a)在二甲基甲酰胺存在下，使式(V)的化合物与L-脯氨酰胺反应，其中相互独立地，X1和X3为卤素；X2为卤素、OH、O-C(＝O)-CH2X3、 -O-SO2-(C1-8)烷基或-O-SO2-(芳基)，随后(b)使所得化合物不经分离与脱水剂反应，非必须地随后(c)在碱存在下，使所得化合物不经分离与适宜的胺反应，以及(d)以自由形式或酸加成盐的形式回收所得化合物。
. 主权项 .
.1.制备N-(N’-取代甘氨酰基)-2-氰基吡咯烷的方法，该方法至少包含： (a)在二甲基甲酰胺存在下，使式(V)的化合物与L-脯氨酰胺反应： 其中相互独立地，X1和X3为卤素；X2为卤素、OH、O-C(＝O)-CH2X3、 -O-SO2-(C1-8)烷基或-O-SO2-(芳基)，随后 (b)使所得化合物不经分离与脱水剂反应，非必须地随后 (c)在碱存在下，使所得化合物不经分离与适宜的胺反应，以及 (d)以自由的形式或酸加成盐的形式回收所得化合物。.
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中国科技资讯网
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