卤泛曲林的制备方法<%=id%>

浙江翔隆专利事务所. 代.. 理.. 人：. 戴晓翔
.
. 摘要　.
.本发明公开了一种制备菲甲醇类抗疟药物卤泛曲林的方法。现有的制备方法总收率低，并且使用了较多的贵重试剂，合成成本很高，安全性差。另外，毒性大，环境污染严重，三废处理成本高。本发明以1，3-二氯-6-三氟甲基-9-菲乙酮在有机溶剂中制得1，3-二氯-6-三氟甲基-9-菲乙烯酮钠盐，进而与活性中间体N，N-二正丁基亚甲基碘化铵经缩合反应得曼尼希碱，此曼尼希碱还原得到卤泛曲林游离碱，卤泛曲林游离碱与盐酸反应成盐得到卤泛曲林。该方法工艺操作简单、合成路线短、反应条件温和、无毒性、产品纯度高、收率高。
. 主权项　.
.1、卤泛曲林的制备方法，其特征是先将N，N-二正丁胺制得活性中间体 N，N-二正丁基亚甲基碘化铵，接着将1，3-二氯-6-三氟甲基-9-菲乙酮与碱反应得到高活性的1，3-二氯-6-三氟甲基-9-菲乙烯酮钠盐，再与前面制得的N，N-二正丁基亚甲基碘化铵缩合得到曼尼希碱，然后还原得卤泛曲林游离碱，进而与盐酸反应成盐得到卤泛曲林。.
.
.
中国科技资讯网
.

设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明