氰基吡咯烷衍生物<%=id%>

;2001.7.16 JP 215766/2001
申请(专利权)人：.. 大正制药株式会社.
地......... 址：. 日本东京都
发明 (设计)人：. 福岛浩;平馆彰;高桥正人;龟尾一弥. 国. 际申请：..
国. 际. 公. 布：.. 进入国家日期：..
专利代理机构：.. 中国专利代理(香港)有限公司. 代.. 理.. 人：. 郭广迅王景朝
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. 摘要　.
.式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐，〔式中，R1表示卤素原子、羟基或其他基团，R2表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R1和R2连在一起，形成酮基、羟基亚氨基或其他基团，R3和R4分别表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R3和R4连在一起，形成酮基、羟基亚氨基或其他基团，X表示氧原子或硫原子，Y 表示式-CR5R6-(式中，R5和R6相同或不同，表示氢原子、卤素原子或其他基团)、或者式-CR7R8-CR9R10-(式中，R7、R8、R9和R10相同或不同，表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R7和R9与相邻的碳原子连在一起，形成碳原子数3～8的环烷基或其他基团)，Z表示氢原子或者碳原子数1～10的烷基或其他基团，或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起，形成碳原子数2～10的环状氨基或其他基团〕。
. 主权项　.
.1.式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐，式中，R1表示卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～ 5的烷基，R2表示氢原子、卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～5的烷基，或者R1和R2连在一起，形成氧代、羟基亚氨基、碳原子数1～5的烷氧基亚氨基或碳原子数1～5的亚烷基， R3和R4分别表示氢原子、卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～5的烷基，或者R3和R4连在一起，形成氧代、羟基亚氨基、碳原子数1～5的烷氧基亚氨基或碳原子数1～5的亚烷基， X表示氧原子或硫原子， Y表示式-CR5R6-，其中R5和R6相同或不同，并且均表示：氢原子；卤素原子；碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基，(iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi)碳原子数1～5 的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix)咪唑基，(x) 吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中，R12表示氢原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整数1～5，且R13表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR14，式中，R14 表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基；或者可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基和碳原子数1～ 5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数2～10的烯基，条件是R5和R6不都是氢原子，或者Y表示式-CR7R8-CR9R10-，式中，R7、R8、R9和R10相同或不同，且均表示：氢原子；卤素原子；碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基，(iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi)碳原子数1～5 的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix)咪唑基，(x) 吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中，R12表示氢原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整数1～5，且R13表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR14，式中，R14 表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基；或者R7和R9与相邻的碳原子连在一起，形成可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～ 5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数3～8的环烷基；可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～ 5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数4～8的环烯基；可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～ 5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数5～10的二环烷基；或者可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～ 5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数5～10的二环烯基，和 Z表示氢原子；或者碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基， (iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi) 碳原子数1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix) 咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中， R12表示氢原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整数1～5，且R13表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii) -OR14，式中，R14表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基；或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起，形成可以被选自卤素原子、羟基、氨基、碳原子数1～5的链状烷基和-OR15，式中，R15表示碳原子数1～5的链状烷基、氨基羰基甲基或苯甲基中的1种以上基团取代的碳原子数2～10的环状氨基。.
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