丁炔二醇衍生物<%=id%>

国商标专利事务所
代理人：许天易
摘要
　本发明是有关新颖的具有结构式(I)的丁炔二醇衍生物以及它们作为活性成分在制备药物复合制剂中的应用。本发明还涉及到该化合物的合成工艺及包含一种或多种具有结构式(I)的化合物的药物复合制剂，尤其是它们作为抗内雌酮素受体。
主权项
　权利要求书 1.化学式为通式I的化合物。通式I 这里： R1代表苯基；苯基、卤素、羟基、低碳烷基、低链烯基、低碳炔基、低烷氧基、低烯氧基、低炔氧基、低亚烷基或低亚烯基或低亚烷氧基或低亚烷二氧基与苯环形成的一个五或六元环、羟基-低碳烷基、羟基低链烯基、羟基-低碳炔基、低烷氧基低碳烷基、低烷氧基低烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、环烷基、羟基-环烷基单、双或三取代苯基；杂环基；含有一个或两个N、S或O原子(可能被卤素、低碳烷基、低烷氧基、羟基-低碳烷基、卤素、三氟甲基单或双取代)的五元杂芳环；2-吡啶基；5-取代基-用低碳烷基、低烷氧基取代的2-吡啶基；苯基；用苯基、卤素、羟基、低碳烷基、低链烯基、低炔基、低烷氧基、低烯氧基、低炔氧基、低亚烷基或低亚烯基或低亚烷氧基或低亚烷二氧基与苯环形成一个五或六元环、羟基-低碳烷基、羟基-低链烯基、羟基-低碳炔基、三氟甲基、三氟甲氧基、环烷基、羟基-环烷基，单、双或三取代苯基；含有一个或两个N、S、O原子的五元杂芳环；芳香基；杂环芳香基； R2代表羟基；低碳烷基；三氟甲基；苯基、卤素、羟基、低碳烷基、低链烯基、低碳炔基、低烷氧基、低烯氧基、低炔氧基、低亚烷基或低亚烯基或低亚烷氧基或低亚烷二氧基与苯环形成的一个五或六元环、羟基-低碳烷基、羟基-低链烯基、羟基-低碳炔基、低烷氧基-低碳烷基、低烷氧基-低烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、环烷基、羟基-环烷基单、双或三取代苯基；杂环基；含有一个或两个N、S或O原子(可能被卤素、低碳烷基、低烷氧基单或双取代)的五元杂芳环；苯基；苯基、 2 卤素、羟基、低碳烷基、低链烯基、低碳炔基、低烷氧基、低烯氧基、低炔氧基、低亚烷基或低亚烯基或低亚烷氧基或低亚烷二氧基与苯环形成的一个五或六元环、羟基-低碳烷基、羟基-低链烯基、羟基-低碳炔基、三氟甲基、三氟甲氧基、环烷基、羟基-环烷基单、双或三取代苯基；2-嘧啶基；低碳烷基、低烷氧基、羟基-低碳烷基、卤素、三氟甲基、含有一个或两个N、S、O原子的五元芳杂环；芳香基；杂芳基；杂环基；化学式为-C(A)-B-Ra的一族官能团这里：A代表O或S； B代表NH或键； Ra代表低碳烷基；环烷基；三氟甲基；苯基；苯基、卤素、羟基、低碳烷基、低链烯基、低碳炔基、低烷氧基、低烯氧基、低炔氧基、低亚烷基或低亚烯基或低亚烷氧基或低亚烷二氧基与苯环形成的一个五或六元环、羟基-低碳烷基、羟基-低链烯基、羟基-低碳炔基、低烷氧基-低碳烷基、低烷氧基-低烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、环烷基、羟基-环烷基单、双或三取代苯基；杂环基；含有一个或两个N、 S或O原子(可能被卤素、低碳烷基、低烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基单或双取代)的五元杂芳环；含有一个或两个N原子(可能被卤素、低碳烷基、低烷氧基、三氟甲基、单或双取代)的六元杂环；) R3代表羟基、低碳烷基、苯基；低碳烷基、低链烯基、低碳炔基、低烷氧基、氨基、低烷基氨基、氨基-低碳烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、硫代低碳烷基、羟基、羟基-低碳烷基、氰基、羰基、低碳烷酰基、甲酰基单、双或三取代苯基；苯呋喃基；杂芳基；低碳烷基、低链烯基、低碳炔基、低烷氧基、氨基、低烷基氨基、三氟甲基、卤素、羟基、羟基-低碳烷基、氰基、羰基单或双三取代杂芳基； R4代表羟基、卤素、三氟甲基、低碳烷基、低环烷基、低烷氧基、低环烷氧基、硫代低碳烷基、硫代低碳烷基-低碳烷基、羟基-低碳烷基、低碳烷基-氧-低碳烷基、羟基-低碳烷基-氧-低碳烷基、氨基-低碳烷基、低碳烷基-氨基-低碳烷基、氨基、低碳烷基氨基、双低碳烷基氨基；苯基；苯基、卤素、羟基、低碳烷基、低烷氧基、低亚烷基或低亚烯基或低亚烷氧基或低亚烷二氧基与苯环形成的一个五或六元环、低链烯基、低链烯氧基、三氟甲基、环烷基、羟基-环烷基单、双或三取代苯基；芳香基；芳香基-氨基；硫代低碳烷基；芳环氧基、芳香基-低碳烷基；杂芳基；杂环基； X代表O、S、NH或键；纯对映异构体、非对映异构体、非对映异构体与外消 3 旋非对映异构体的混合物、外消旋非对映异构体以及药理上可以接受的盐类等的混合物。 4

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