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1/505;A61P9/06;//(C07D487/04,231∶00239∶00)(C07D487/04,235∶00,239∶00)
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.6 US 60/169,091;2000.9.28 US 60/236,037
申请(专利权)人：
布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
地 址：
美国新泽西州
发 明 (设计)人：
K·S·阿特瓦尔;W·瓦卡罗
国 际 申 请：
CT/US00/32785 2000.12.4
国 际 公 布：
WO01/40231 英 2001.6.7
进入国家日期：
2002.06.05
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
张元忠;王其灏
摘要
本发明提供了用作钾通道功能抑制剂(尤其是Kv1亚族电压控制K+通道抑制剂，更特别是与超快速激活延迟的整流器K+电流Ikur联系的Kv1.5的抑制剂)的杂环二氢嘧啶化合物，使用所述化合物预防和治疗心律失常与IKur相关疾病的方法，和含有这样的化合物的药物组合物。
主权项
权利要求书
1.治疗心房心律失常的方法，包括给需要此治疗的患者施用有效
量的至少一种式I化合物
其对映体、非对映体和可药用盐，其中
其中X1、X2和X3独立地选自N、NR6、(CR7)q、(CHR7)q、或C＝O，
其中将X1、X2和X3与相邻原子连接的键可以是形成5-7元饱和、部
分不饱和或芳族环的单键或双键；
R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7相同或不同，并独立地选自式-
(CH2)n-(Z1)m-(CH2)p-Z2所示基团；或者
R1、R2、R3、R4和R5可以以一个或多个成对的形式与它们所键合
的原子一起形成碳环、取代的碳环、杂环或取代的杂环基团；或者
R6和R7可以以一个或多个成对的形式与它们所键合的原子一起形
成碳环、取代的碳环、杂环或取代的杂环基团；
Z1是-CZ3Z4-、-O-、-NZ3、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-C(O)Z3、
-C(O)NZ4-、-C(S)-、-C(＝NOZ3)-、烷基、取代的烷基、链烯基、取代
的链烯基、炔基、取代的炔基、碳环基、取代的碳环基、芳基、取代
的芳基、杂环基、或取代的杂环基；
Z2是氢、-OZ5、-OC(O)Z5、-NZ5-C(O)-Z6、-NZ5-CO2-Z6、-
NZ5(C＝O)-NZ6Z7、-NZ5Z6、-NO2、卤素、-CN、-C(O)Z5、-CO2Z5、-
C(S)Z5、-(C＝NOZ5)Z6、-C(O)NZ5Z6、-C(S)NZ5Z6、-SZ5、-SOZ5、-SO2Z5、
-SO2NZ5Z6、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代
的炔基、碳环基、取代的碳环基、芳基、取代的芳基、杂环基、或取
代的杂环基；
Z3、Z4、Z5、Z6和Z7独立地为氢、卤素、烷基、取代的烷基、链
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烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、碳环基、取代的碳环基、
芳基、取代的芳基、杂环基、或取代的杂环基；或者
Z3、Z4、Z5、Z6和Z7可以以一个或多个成对的形式与它们所键合
的原子一起形成碳环、取代的碳环、杂环或取代的杂环基团；
n和p独立地选自0-10的整数，其中当m是0时，p也是0；
m是选自0或1的整数；且
q是选自1-3的整数。
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