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摘要
对一种或多种GABAB受体具有亲和性的式(I)的新化合物，其中不包括i)(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸的外消旋体；ii)S-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸；iii)R-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸；iv)(3-氨基-2-羟基丙基)二氟甲基次膦酸；及v)(3-氨基-2-氧代丙基)甲基次膦酸，其药用盐、溶剂化物和立体异构体，及其制备方法，含有所述治疗活性化合物的药物组合物，以及所述活性化合物在治疗中的用途。
主权项
权利要求书
1.式I的化合物及其药用盐、溶剂化物和立体异构体，
其中
R1表示氢原子，羟基，低级烷基，低级烷氧基或卤素；
R2表示羟基，巯基，卤素或氧代基团；
R3表示氢原子或低级烷基(任选地被羟基、巯基、低级烷氧基、
芳基或低级硫代烷氧基取代)；
R4表示氢原子、低级烷基(任选地被芳基取代)或芳基；
R5表示甲基，氟甲基，二氟甲基或三氟甲基；
不包括：
i)(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸的外消旋体，
ii)(S)-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸，
iii)(R)-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸，
iv)(3-氨基-2-羟基丙基)二氟甲基次膦酸，及
v)(3-氨基-2-氧代丙基)甲基次膦酸。
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