取代1-和2-萘酚曼尼希碱<%=id%>

866 德 2001.7.5
进入国家日期： 2002.06.24
专利代理机构：中国专利代理(香港)有限公司
代理人：徐燕漪
摘要
　本发明涉及取代1-萘酚曼尼希碱和取代2-萘酚曼尼希碱、其生产方法、包含所述化合物的药物以及应用所述化合物生产药物。
主权项
　权利要求书 1.以下通式I的取代1-萘酚曼尼希碱和取代2-萘酚曼尼希碱和/ 或其外消旋体、对映体、非对映体和/或相应的碱和/或生理可耐受酸的相应盐：其中 R1＝CH(R9)N(R10)(R11)，R2＝OR12 或 R1＝OR12，R2＝CH(R9)N(R10)(R11)，并且在每种情况下 R3至R8相同或不同，并且＝H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、SO2NH2、 SO2NHR13、NHR13、SR15、OR16、CO(OR20)、CH2CO(OR21)、CO(R22)、 C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R9表示芳基、杂芳基或在α-位置无酸性质子的烷基， R10、R11相同或不同，并且表示支链或直链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的C1-6-烷基或者未取代或至少单取代的苯基、苄基或苯乙基，或者R10和R11一起表示(CH2)2O(CH2)2或(CH2)n，其中n＝3-6的整数， R12＝H、COR22、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， 2 R13＝H、COR14、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R14＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R15＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R16＝H、CO(R17)、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R17＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R18＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R20＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R21＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基， R22＝H、NHNH2、NHR18、C1-10-烷基、芳基或杂芳基或者通过 C1-6-亚烷基键合的芳基或杂芳基，排除在外的是下述这样的化合物的外消旋体：其中基团R1＝CH(R9)N(R10) (R11)，R2＝OR12，并且在每种情况下基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝苯基、2-氯苯基、4-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-氟苯基、2-溴苯基、苯并-1，3-间二氧杂环戊烯、4-CH3OCO-苯基或2-甲氧基苯基，基团R10 和R11一起＝(CH2)5 或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝苯基、4-甲氧基苯基、4-二甲基氨基苯基、4-羟基-2，3-二叔丁基苯基、2，3-二氢苯并二噁烷、4-硝基 3 苯基或苯并-1，3-间二氧杂环戊烯，基团R10和R11一起＝(CH2)2O(CH2)2 或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝4-甲氧基苯基，基团R10和R11 一起＝(CH2)4 或基团R3＝CO(OR20)，基团R4至R8和R12＝H，基团R9＝苯基、4- 甲氧基苯基、4-甲基苯基、4-硝基苯基或对苯甲醛，基团R10和R11一起＝(CH2)5，基团R20＝CH3 或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝苯基，基团R10和R11两者各自＝CH3、C2H5或n-C3H7 或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝4-甲氧基苯基或苯并-1，3-间二氧杂环戊烯，基团R10和R11各自＝CH3 或基团R3至R5、R7、R8、R12＝H，基团R6＝Br，基团R9＝苯基，基团R10和R11一起＝(CH2)5 或基团R3至R5、R7、R8、R12＝H，基团R6＝Br，基团R9＝4-羟基 -3，5-二叔丁基苯基，基团R10和R11一起＝(CH2)2O(CH2)2 或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝苯基，基团R10和R11各自＝CH3，为盐酸盐或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝苯基或4-甲氧基苯基，基团R10 和R11一起＝(CH2)5，为盐酸盐或基团R3＝CO(OR20)，基团R4至R8和R12＝H，基团R9＝苯基，基 4 团R10和R11一起＝(CH2)5，基团R20＝CH3，为盐酸盐或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝噻吩，基团R10和R11一起＝ (CH2)2O(CH2)2 或基团R3至R8＝H，基团R12＝CH3，基团R9＝噻吩、4-甲氧基苯基或3，4-二甲氧基苯基，基团R10和R11一起＝(CH2)2O(CH2)2 和其中R1＝CH(R9)N(R10)(R11)，R2＝OR12，基团R3至R8、R12 ＝H，R9＝苯基，R10和R11一起＝(CH2)5的通式I化合物的对映体，以及以下这样的化合物的外消旋体：其中基团R1＝OR12，基团R2＝ CH(R9)N(R10)(R11)，并且在每种情况下基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝苯基、2-溴苯基、3-溴苯基或 4-溴苯基，基团R10和R11一起＝(CH2)5 或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝苯基或2-硝基苯基，基团R10 和R11一起＝(CH2)2O(CH2)2 或基团R3、R4、R6、R8和R12＝H，基团R5、R7＝CH3，基团R9＝苯基或4-甲氧基苯基，基团R10和R11一起＝(CH2)5 或基团R3至R6、R8、R12＝H，基团R7＝CH3，基团R9＝4-甲氧基苯基或苯基，基团R10、R11一起＝(CH2)5 或基团R3至R8和R12＝H，基团R9＝苯基，基团R10＝CH3和基团 R11＝C6H11，或者基团R10和R11各自＝CH3 或基团R3至R6、R8、R12＝H，基团R7＝CH3，基团R9＝苯基或4- 5 甲氧基苯基，基团R10和R11一起＝(CH2)2O(CH2)2 或基团R3、R4、R6、R8、R12＝H，基团R5和R7＝CH3，基团R9＝4- 甲氧基苯基，基团R10和R11一起＝(CH2)2O(CH2)2 或基团R3至R8、R12＝H，基团R9＝苯基，基团R10和R11一起＝ (CH2)2O(CH2)2，为盐酸盐。 6

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