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作为IL-1β与TNF-α抑制剂的氨基二苯酮<%=id%> |
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国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
李华英
摘要
通式I化合物，其中R1代表取代基，选自由卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯属基团、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C3)烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基或硝基组成的组；R2代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯属基团、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C3)烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基或硝基组成的组；R3代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯属基团、(C3-C8)单环烃基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C10)烷氧羰基或苯基组成的组；R4代表氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯属基团或(C3-C6)单环烃基；R5代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢和R1组成的组；X代表氧、硫或N-OH；及其与药学上可接受的酸的盐、水合物和溶剂化物，可以用于预防或治疗炎性疾病。
主权项
权利要求书
1、通式I化合物
其中R1代表取代基，选自由卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1-C3)
烷基、(C2-C3)烯属基团、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、(C1-C6)烷基氨
基、(C1-C3)烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基和硝基组成的组；
R2代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、
三氟甲基、氨基、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯属基团、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)
烷硫基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C3)烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基和硝基
组成的组；
R3代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、
三氟甲基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯属基团、
(C3-C8)单环烃基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C10)烷氧羰基和苯
基组成的组；
R4代表氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯属基团或(C3-C6)单环烃基；
R5代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢和R1组成的组；
X代表氧、硫或N-OH；
及其与药学上可接受的酸的盐、水合物和溶剂化物，
其条件是若X代表氧，则R1、R2和R5一起不代表8个以上的氟取代基，
并且其条件是下列化合物不包括在式I中：
2-氯-4’-(2-氯苯氨基)二苯酮，
2-氯-4’-(苯氨基)二苯酮，
2-羟基-4’-(苯氨基)二苯酮，
2-羟基-4’-(4-羟基苯氨基)二苯酮，
2-羟基-4’-(4-甲氧基苯氨基)二苯酮，
2-羟基-4’-(2-羟基苯氨基)二苯酮，
2-羟基-4’-(2-甲氧基苯氨基)二苯酮，
2-甲氧基-4’-(2-甲氧基苯氨基)二苯酮，和
2-甲基-4’-(4-甲氧基苯氨基)二苯酮。
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