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制备4-(杂芳基-甲基)-卤素-1(2H)-2,3-二氮杂萘酮的方法<%=id%> |
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摘要
本发明涉及4-(杂芳基-甲基)-卤素-1(2H)-2,3-二氮杂萘酮、特别是4-(4-吡啶基甲基)-1(2H)-2,3-二氮杂萘酮的制备方法,其特征在于2-苯并[c]呋喃酮基-3-三苯基磷盐在碱性助剂的存在下与4-吡啶醛反应,随后与肼反应,然后进行酸处理。该方法避免了已知方法中的技术问题、安全问题、以及环境问题。
主权项
权利要求书
1、制备通式I之4-(杂芳基-甲基)-卤素-1(2H)-2,3-
二氮杂萘酮的方法,
其中:R1=氟、氯、溴或氢,而
Ar=吡啶、吡嗪或者嘧啶基,
所述方法的特征在于,通式II之经取代的2-苯并[c]呋喃酮基-3-
三苯基磷盐
其中:R1=氟、氯、溴或氢,
在碱存在下与通式III之醛反应,
Ar-CHO III
其中:Ar=吡啶、吡嗪或者嘧啶基,
然后与水合肼反应,并任选在酸性条件下进行处理。
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