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具有抗肿瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺<%=id%> |
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黄革生;隗永良
摘要
本发明公开了具有抗肿瘤活性、特别是抗实体瘤、更准确地说是抗结肠和肺肿瘤活性的式(I)的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺,其中Y为氧或硫原子,X、R1、R2、R3、R4和R5如权利要求1定义。
主权项
权利要求书
1.式I的化合物,其异构体、对映体和其混合物,和其可药用盐:
其中:
-R1、R2和R5独立地为氢或C1-C6烷基;
-R3为氢、C1-C4烷基、芳烷基、取代或未取代的苯基;
-R4为氢、直链或支链的C1-C8烷基、C5-C6环烷基;芳烷基;杂芳
烷基;
-X为一个或多个基团,最多为四个,独立地选自氢;C1-C6烷基;
C1-C6卤代烷基;C1-C6羟基烷基;C1-C6-氨基烷基;C1-C6-烷氧基
-C1-C6-烷基;C1-C18-酰氧基-C1-C6-烷基;羟基;C1-C4烷氧基;C1-C3卤
代烷氧基;苯氧基;芳烷氧基;C1-C3酰氧基;氨基;C1-C3烷基氨基;
C1-C3-酰基氨基;C1-C3-烷基磺酰基氨基;芳酰基氨基;卤素;硝基;氰
基;三氟甲基;羧基;C1-C6烷氧基羰基;RaR (CH2)nC(=O)-基团,其中,
Ra和Rb独立地为氢、C1-C3-烷基或Ra和Rb与和其相连的氮原子一起
形成吡咯烷环、哌啶子基环、哌嗪环或吗啉环并且n=0或整数1-4;
RaRcN(CH2)nC(=O)-基团,其中Ra和n如前定义和Rc为C1-C4-烷氧基
羰基;R1C(=O)-基团,其中,R1如前定义;磺酰基;巯基;C1-C4-烷硫基;
C1-C4-烷基亚磺酰基;C1-C4-烷基磺酰基;氨基磺酰基;C1-C3-烷基氨基
磺酰基;基团-P(=O)(OR1)(OR2),R1和R2如前定义;基团(E)-或
(Z)-C(R1)=C(R2)-C(=O)R6,其中,R6为羟基、C1-C6-烷氧基、NRaRb或
2
式RaR (CH2)mNR1-的基团,m为整数2-4和R1、R2、Ra和Rb如前定
义;
-Y为氧或硫原子。
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